戈沙妥珠单抗通过靶向Trop-2抗原，大大提高了治疗的精准性和有效性，同时降低了对正常细胞的损伤。目前已在国内上市，本文就的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

戈沙妥珠单抗适用于治疗既往接受过两种或两种以上全身治疗(其中至少一种针对转移性疾病)的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)成年患者。

戈沙妥珠单抗适用于治疗不可切除的局部晚期或转移性激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性(IHC0、IHC1+或IHC2+/ISH–)乳腺癌成人患者，这些患者已接受基于内分泌的治疗和至少两种转移性中的其他全身治疗。

(二)用法用量

不要用戈沙妥珠单抗代替或与其他含有伊立替康或其活性代谢物SN-38的药物一起使用。

1.推荐剂量

戈沙妥珠单抗的推荐剂量为10mg/kg，在21天治疗周期的第1天和第8天每周静脉输注一次。继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。不要以大于10mg/kg的剂量施用戈沙妥珠单抗。

戈沙妥珠单抗仅作为静脉输注给药。不要作为静脉推注或推注给药。第一次输注：输注超过3小时。在输注期间和初始给药后至少30分钟内观察患者是否有输注相关反应的体征或症状。后续输注：如果先前的输注耐受，则在1至2小时内输注。在输注期间和输注后至少30分钟观察患者。

2.术前

在每次服用戈沙妥珠单抗之前，建议进行术前用药以预防输液反应和预防化疗引起的恶心和呕吐(CINV)。

输注前用退热药、H1和H2阻滞剂进行预用，皮质类固醇可用于既往有输注反应的患者。

用两种或三种药物联合方案进行预治疗(例如，地塞米松与5-HT3受体拮抗剂或NK1受体拮抗剂，以及指示的其他药物)。

3.不良反应的剂量调整

如果患者出现输注相关反应，请减慢或中断戈沙妥珠单抗的输注速度。对于危及生命的输液相关反应，永久停用戈沙妥珠单抗。

如表1所述，停止或停止戈沙妥珠单抗以管理不良反应。在因不良反应而减少剂量后，不要重添加加戈沙妥珠单抗剂量。

4.制备和给药

重构

戈沙妥珠单抗是一种危险的药物。遵循适用的特殊处理和处置程序。

在每个治疗周期开始时，根据患者的体重计算所需的戈沙妥珠单抗剂量(mg)(如果患者体重自上次给药后变化超过10%，则更频繁地计算)。

让所需数量的小瓶升温至室温。使用无菌注射器，将20mL0.9%氯化钠注射液(USP)缓慢注入每个180mg戈沙妥珠单抗小瓶中。每个小瓶都含有过量的液体，补偿制备过程中和复溶后的液体损失，总体积提供10mg/mL的浓度。

轻轻旋转小瓶，让其溶解15分钟。不要摇晃。只要溶液和容器允许，注射用药品在给药前应目视检查是否有颗粒物质和变色。溶液应无可见颗粒，清澈且呈黄色。如果溶液混浊或变色，请勿使用。

立即用于制备稀释的戈沙妥珠单抗输注液。

稀释

根据患者的体重计算获得适当剂量所需的复溶戈沙妥珠单抗溶液量。确定输注溶液的最终体积，以在1.1mg/mL至3.4mg/mL的戈沙妥珠单抗浓度范围内输送适当的剂量。

仅使用0.9%的氯化钠注射液(美国药典)，因为尚未用其他基于输注的溶液确定复溶的戈沙妥珠单抗溶液的稳定性。使用聚氯乙烯、聚丙烯/聚乙烯、聚烯烃或乙烯醋酸乙烯酯输液袋。

从最后一个输液袋中抽出并丢弃0.9%氯化钠注射液(USP)的体积，这是在添加计算量的复溶戈沙妥珠单抗溶液后达到指示的戈沙妥珠单抗浓度所必需的。

使用注射器从小瓶中取出计算量的复溶戈沙妥珠单抗溶液。丢弃样品瓶中剩余的任何未使用部分。

为了尽量减少起泡，将计算量的重组戈沙妥珠单抗溶液缓慢注入输液袋中。请勿摇晃内容物。

如果不立即使用，含有戈沙妥珠单抗溶液的输液袋可以在2°C至8°C(36°F至46°F)的温度下避光冷藏长达24小时。冷藏后，在8小时内(包括输注时间)在室温下施用稀释溶液，最高可达25°C(77°F)。请勿冻结或摇晃。

管理

将戈沙妥珠单抗作为静脉输注给药。保护输液袋避光。在给患者给药期间，应盖上输液袋，直到给药完成。输注过程中无需盖住输液管或使用避光管。

可以使用输液泵。

请勿将戈沙妥珠单抗与其他医药产品混合或作为输液给药。

输注完成后，用20mL0.9%氯化钠注射液USP冲洗静脉管路。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

戈沙妥珠单抗禁用于对戈沙妥珠单抗有严重超敏反应的患者。

(五)副作用

最常见的不良反应(发生率>25%)是(包括实验室异常)是白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、腹泻、恶心、淋巴细胞计数降低、疲劳、脱发、便秘、葡萄糖升高、白蛋白降低、呕吐、食欲下降、肌酐清除率降低、碱性磷酸酶升高、镁降低、钾降低和钠减少。

(六)注意事项

1.中性粒细胞减少症

严重、危及生命或致命的中性粒细胞减少症可发生在接受戈沙妥珠单抗治疗的患者身上。对于任何周期第1天中性粒细胞绝对计数低于1500/mm3或在任何周期的第8天中性粒细胞计数低于1000/mm3，请停止使用戈沙妥珠单抗。

因中性粒细胞减少性发热而停用戈沙妥珠单抗。由于中性粒细胞减少，可能需要调整剂量。按照临床指征或表1中的指示施用G-CSF。

2.腹泻

戈沙妥珠单抗可引起严重腹泻。在预定治疗给药时停止戈沙妥珠单抗治疗3-4级腹泻，并在解决为≤1级时恢复。

在腹泻开始时，评估感染原因，如果阴性，立即开始使用洛哌丁胺，最初4mg，然后每次腹泻发作2mg，每天最多16mg。腹泻消退后12小时停用洛哌丁胺。根据临床指征，也可采用其他支持措施(例如，补充液体和电解质)。

对戈沙妥珠单抗治疗表现出过度胆碱能反应(例如腹部绞痛、腹泻、流涎等)的患者可以接受适当的术前用药(例如阿托品)以进行后续治疗。

3.过敏反应和输液相关反应

戈沙妥珠单抗治疗中出现严重的超敏反应,包括危及生命的过敏反应。严重的体征和症状包括心脏骤停、低血压、喘息、血管性水肿、肿胀、肺炎和皮肤反应。建议对接受戈沙妥珠单抗治疗的患者进行输液反应预处理。

在每次输注戈沙妥珠单抗期间以及每次输注完成后至少30分钟内,密切监测患者是否出现超敏反应和输液相关反应。永久停止戈沙妥珠单抗治疗4级输液相关反应。

4.恶心和呕吐

戈沙妥珠单抗具有致吐性。使用两种或三种药物组合方案(例如，地塞米松与5-HT3受体拮抗剂或NK1受体拮抗剂以及其他指定药物)预防化疗引起的恶心和呕吐(CINV)。

在计划的治疗给药时，对于3级恶心或3-4级呕吐，应暂停服用戈沙妥珠单抗剂量，并在缓解至≤1级时恢复服用额外的支持措施。

根据临床需要，也可采用额外的止吐药和其他支持措施。所有患者都应服用带回家的药物，并明确说明如何预防和治疗恶心和呕吐。

5.UGT1A1活性降低患者不良反应风险增加

密切监测已知UGT1A1活性降低的患者的不良反应。根据对观察到的不良反应的发作、持续时间和严重程度的临床评估，在有急性早发性或异常严重不良反应证据的患者中，暂停或永久停用戈沙妥珠单抗，这可能表明UGT1A1酶活性降低。

6.胚胎-胎儿毒性

根据其作用机制，戈沙妥珠单抗在给孕妇给药时可引起致畸性和/或胚胎-胎儿致死性。告知孕妇和有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险。建议具有生育潜力的女性在戈沙妥珠单抗治疗期间和最后一次给药后6个月内使用有效的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性患者在戈沙妥珠单抗治疗期间和最后一次给药后3个月内采取有效的避孕措施。

(七) 治疗效果

戈沙妥珠单抗在无进展生存期、总生存期、客观应答率以及应答持续时间等方面均优于单一药物化疗，为相关患者提供了新的、更有效的治疗选择。

(八) 药物相互作用

1其他药物对戈沙妥珠单抗的影响

UGT1A1抑制剂

戈沙妥珠单抗与UGT1A1抑制剂同时给药可能会增加不良反应的发生率，因为SN-38的全身暴露可能增加。避免将UGT1A1抑制剂与戈沙妥珠单抗一起使用。

UGT1A1诱导剂

在同时接受UGT1A1酶诱导剂的患者中，可能会减少对SN-38的暴露。避免使用戈沙妥珠单抗施用UGT1A1诱导剂。

(九)储存条件

注射用戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan-hziy)是一种无菌、灰白色至淡黄色冻干粉，装在单剂量小瓶中。每个戈沙妥珠单抗样品瓶都单独装箱在纸箱中：将样品瓶存放在2°C至8°C(36°F至46°F)的冰箱中，并放入原纸箱中，避光保存，直至复溶。不要冻结。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。