拉罗替尼(Vitrakvi),也被称为LOXO-101,是一种创新的口服小分子靶向药物,它在全球癌症治疗领域带来了革命性的突破。作为世界上第一个不分肿瘤类型,仅针对某一种肿瘤的特异性靶向药物,拉罗替尼在治疗携带NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者中表现出显著疗效。
拉罗替尼主要通过CYP3A4酶进行代谢,因此与其他可能影响该酶活性的药物合用时,可能会产生相互作用,影响药物的疗效和安全性。
与CYP3A4抑制剂的相互作用:强效和中度CYP3A4抑制剂,如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等,可能会抑制CYP3A4酶的活性,导致拉罗替尼的血浆浓度升高,增加不良反应的风险。因此,在使用这些抑制剂时,应根据推荐剂量调整拉罗替尼的剂量,并密切监测不良反应。
与CYP3A4诱导剂的相互作用:强CYP3A4诱导剂,如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥等,会促进CYP3A4酶的活性,导致拉罗替尼的血浆浓度降低,可能降低疗效,在使用这些诱导剂时,也需要根据推荐调整拉罗替尼的剂量。
作为CYP3A4抑制剂的相互作用:拉罗替尼作为CYP3A4的抑制剂,可能抑制其他通过该酶代谢的药物的代谢,导致这些药物的血浆浓度升高,增加不良反应的风险。敏感CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等。因此,在使用拉罗替尼时,应避免同时使用这些敏感底物,或密切监测患者是否出现药物不良反应的增加。
拉罗替尼主要用于治疗携带NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者,如多形性胶质母细胞瘤、头颈部鳞状细胞癌、肝内胆管细胞癌等。这些肿瘤类型在携带NTRK基因融合的情况下,即使常规疗法无效,拉罗替尼也可能为患者提供有效的治疗选择。