匹米替比(Pimitespib)，作为一种靶向热休克蛋白90(HSP90)的抑制剂，通过干扰肿瘤细胞内多种信号通路的传导，展现出对特定类型癌症的显著疗效。目前匹米替比尚未在国内上市，本文就匹米替比的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

癌症化疗后进展的胃肠道间质瘤。

匹米替比

(二)用法用量

成人剂量是在禁食状态下连续5天每天口服一次160mg的匹米替比。随后停药两天后再次重复该服用方案。匹米替比的服用剂量可根据患者的反应进行减量。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

尚未明确。

(五)副作用

匹米替比最常报告的不良反应包括：腹泻、眼部症状、出血、味觉改变、食欲不振、恶心、呕吐。

(六)注意事项

1.与其他抗恶性肿瘤药物联合使用时，其有效性和安全性尚未确定。

2.饭后使用本药物时，Cmax和AUC升高。为了避免受到食物的影响，患者应避免在饭前1小时到饭后2小时之间服用。

3.出现副作用时，需要根据患者的症状和严重程度，考虑停用药物或减少药物剂量。

表1.药品剂量减少标准

表2.出现副作用时的停药和减量标准

4.患者服用匹米替比后可能会出现严重的腹泻，所以要定期确认患者症状，并充分观察患者的状态。

5.患者服用匹米替比后可能会出现眼损害，所以在开始给药前以及给药期间应定期确认眼睛是否有异常，并根据需要及时进行检查，随时留意患者状态。

(七)治疗效果

1、试验设计

这是一项口服HSP90抑制剂匹米替比联合尼妥珠单抗治疗结直肠癌和其他实体肿瘤的Ib期试验。入选患者在剂量探索部分接受匹米替比加尼妥珠单抗治疗，以估计推荐剂量。其他患者则参加剂量扩展部分。

2、试验结果的设定

共入组了44例患者，分别为结直肠癌、胃癌、肉瘤、非小细胞肺癌(n=1)和黑色素瘤。匹米替比单药治疗（每日口服一次，80-160mg）持续2周，然后与尼妥珠单抗联合使用（每2周静脉注射一次，3mg/kg）。主要终点是剂量限制性毒性(DLT)。还使用重复血液采集和肿瘤活检的配对样本进行了生物标志物研究。

3、试验结果

匹米替比160mg联合纳武单抗具有可控的安全性和抗肿瘤活性，尤其是对于MSS结直肠癌患者。

(八)药物相互作用

1.咪达唑仑和二甲双胍

在基于生理学药动力学模型的模拟中，与单独给予咪达唑仑(CYP3A基质)和二甲双胍(MATE1和MATE2-K基质)时相比，联合使用匹米替比时咪达唑仑和二甲双胍的暴露量可能上升)。

(九)储存条件

室温储存。

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