匹米替比(Pimitespib)

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治疗效果
用法用量
副作用
注意事项
药物相互作用

匹米替比(Pimitespib)说明书

请仔细阅读药品说明书并按说明使用
或在医师指导下购买和使用

生产厂家	日本大鹏
药物价格

中国是否上市：否

是否进入医保：否

是否有仿制药：否

国内是否能买到：否

通用名称	匹米替比(Pimitespib)
商品名称	Pimitespib
英文名称	Jeselhy
其他别称	匹米替尼
适应症	癌症化疗后进展的胃肠道间质瘤。
适应靶点	CSF-1R
主要成分	Pimitespib
剂型	片剂
规格	40mg*40片
适应人群	癌症化疗后进展的胃肠道间质瘤患者。
性状	白色薄膜包衣片剂，表面刻有数字“40”，反面刻有“P115”。
用法用量	成人剂量是在禁食状态下连续5天每天口服一次160mg的匹米替比。随后停药两天，两天后再次重复该服用方案。匹米替比的服用剂量可根据患者的临床反应进行减量。
不良反应	匹米替比最常报告的不良反应包括：腹泻、眼部症状、出血、味觉改变、食欲不振、恶心、呕吐。
注意事项	饭后使用本药物时，Cmax和AUC升高。为了避免受到食物的影响，患者应避免在饭前1小时到饭后2小时之间服用...【详情】
特殊人群用药	【孕妇】不建议孕妇或可能怀孕的女性使用匹米替比。【哺乳期妇女】匹米替比中的成分可能会转移到乳汁中，哺乳后，可能会导致婴儿出现严重副作用。服用药物期间应避免哺乳。【有生殖潜力的女性和男性】可能怀孕的女性可能会出现生殖功能下降。男性应在用药期间以及用药后的四个月内使用避孕措施。【儿童使用】匹米替比可能会影响骨骼生长，儿童避免使用该药物。【肾功能损害】尚未在肾功能损害患者中进行临床研究。肾功能损害患者无需调整匹米替比的剂量。【肝功能损害】匹米替比主要在肝脏代谢，因此患者血液中的浓度可能会上升。轻度肝功能损害的患者无需调整匹米替比的剂量。由于没有来自中度或重度肝功能损害患者的匹米替比的安全性信息，中度或重度肝功能损害患者使用匹米替比时需要注意。
禁忌症	尚不明确。
药物相互作用	在基于生理学药动力学模型的模拟中，与单独给予咪达唑仑(CYP3A基质)和二甲双胍(MATE1和MATE2-K基质)时相比，联合使用匹米替比时咪达唑仑和二甲双胍的暴露量可能上升)。
药物过量	尚不明确。
贮存方法	室温储存。
有效期	48个月
药代动力学	空腹1天1次反复口服160mg时，第5天匹米替比的蓄积率为1.27。

作为一款口服热休克蛋白90(HSP90)抑制剂，匹米替比通过破坏和还原参与癌症生长和生存的蛋白质，如KIT、PDGFRA等，有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
匹米替比(Pimitespib)的治疗效果
1、试验设计
这是一项随机、双盲、安慰剂对照的III期试验，评估了新型热休克蛋白90抑制剂匹米替比在对标准TKI有耐药性的晚期GIST中的疗效和安全性。
2、试验结果的设定
经组织学证实对伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼有耐药性的GIST患者，按2:1的比例随机分配口服匹米替比160mg/天或安慰剂，每周连续5天，每21天为一个周期。
3、试验结果
与安慰剂相比，匹米替比显著改善了PFS和交叉调整OS，并且对于对标准TKI耐药的晚期GIST患者具有可接受的安全性。
匹米替比(Pimitespib)具有独特的作用机制。它通过抑制HSP90形成客户蛋白的高级结构，降低参与肿瘤生长的蛋白质的表达水平，诱导细胞凋亡等，起到抑制肿瘤生长的作用。对任何药物而言，剂量的确定都比较重要。
匹米替比(Pimitespib)的用法用量
1.匹米替比(Pimitespib)的给药方式是什么？
匹米替比作为一种片剂，其给药方式是口服。
2.匹米替比(Pimitespib)成人患者的推荐剂量是多少？
成人患者匹米替比的推荐剂量为每天服用一次，共计160mg匹米替比，患者需要连续5天空腹服用，然后停药2天后继续重复该给药方案。实际用法用量可能因患者具体情况（如年龄、体重、病情严重程度、肝肾功能等）而有所不同，应由医生根据患者的具体情况进行调整。
3.服用匹米替比(Pimitespib)期间，患者可以自行停药吗？
除非医生指示停药，否则患者不应自行停药。
匹米替比(Pimitespib)，作为全球首个上市的热休克蛋白90(HSP90)抑制剂，其独特的作用机制为多种癌症的治疗提供了新的思路。但任何一种药物在发挥其治疗作用的同时，都可能伴随着一定的副作用。
匹米替比(Pimitespib)的副作用
匹米替比最常报告的不良反应包括：腹泻、眼部症状、出血、味觉改变、食欲不振、恶心、呕吐。
匹米替比(Pimitespib)作为一种创新药物，为特定类型的患者带来了新的希望。但匹米替比如同所有药物一样，其使用过程中也需要严格遵循一系列注意事项。
匹米替比(Pimitespib)的注意事项
匹米替比与其他抗恶性肿瘤药物联合使用时，其有效性和安全性尚未确定。饭后使用本药物时，Cmax和AUC升高。为了避免受到食物的影响，患者应避免在饭前1小时到饭后2小时之间服用。服用匹米替比出现副作用时，需要根据患者的症状和严重程度，考虑停用药物或减少药物剂量。
匹米替比(Pimitespib)，作为新一代HSP90抑制剂，其独特的抗癌机制为患者带来了新的希望。在临床应用中，药物相互作用也需要患者以及患者家属注意。
匹米替比(Pimitespib)的药物相互作用
在基于生理学药动力学模型的模拟中，与单独给予咪达唑仑(CYP3A基质)和二甲双胍(MATE1和MATE2-K基质)时相比，联合使用匹米替比时咪达唑仑和二甲双胍的暴露量可能上升)。