德曲妥珠单抗(Enhertu)是一种抗体药物偶联物(ADC)药物，由靶向HER2的人源化单克隆抗体通过四肽可裂解连接子与拓扑异构酶1抑制剂有效载荷连接组成。可以释放抗体部分靶向并附着于癌细胞上的HER2，进入癌细胞后释放化疗药物杀死癌细胞。目前德曲妥珠单抗已在国内上市，本文就德曲妥珠单抗的适应症、用法用量、副作用、禁忌等进行了详细说明。

(一)适应症

1.HER2阳性转移性乳腺癌

2.HER2低转移性乳腺癌

3.不可切除或转移性HER2突变非小细胞肺癌

4.局部晚期或转移性胃癌

德曲妥珠单抗

(二)推荐剂量

1.预防用药

德曲妥珠单抗具有高度致吐性，包括延迟性恶心和/或呕吐。根据预防化疗引起的恶心和呕吐的当地机构指南，给予预防性止吐药物。

2.转移性乳腺癌的推荐剂量

德曲妥珠单抗的推荐剂量为5.4mg/kg，每3周(21天周期)静脉输注一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

3.不可切除或转移性HER2突变非小细胞肺癌的推荐剂量

德曲妥珠单抗的推荐剂量为5.4mg/kg，每3周(21天周期)静脉输注一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

4.局部晚期或转移性胃癌的推荐剂量

德曲妥珠单抗的推荐剂量为6.4mg/kg，每3周(21天周期)静脉输注一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

尚不明确。

(五)副作用

1.转移性乳腺癌和HER2突变非小细胞肺癌：包括恶心、白细胞计数减少、血红蛋白减少、中性粒细胞计数减少、淋巴细胞计数减少、疲劳、血小板计数减少、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、呕吐、血碱性磷酸酶升高、脱发、便秘、食欲下降、低钾血症、腹泻和肌肉骨骼疼痛。

2.胃癌：包括血红蛋白减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、淋巴细胞计数减少、血小板计数减少、恶心、食欲下降、天冬氨酸转氨酶升高、疲劳、血碱性磷酸酶升高、丙氨酸转氨酶升高、腹泻、低钾血症、呕吐、便秘、血胆红素升高、发热和脱发。

(六)注意事项

1.间质性肺病/肺炎

2.中性粒细胞减少症

3.左心室功能不全

4.胚胎-胎儿毒性

(七)药物相互作用

1.CYP3A抑制剂对DXd的影响：与伊曲康唑(一种强效CYP3A抑制剂)和多剂量本品联合用药后，德曲妥珠单抗和释放的拓扑异构酶抑制剂(DXd)的稳态AUC0-17天分别增加11%和18%。这些变化的影响不具有临床意义。

2.OATP抑制剂对DXd的影响：与利托那韦(一种OATP1B/CYP3A双重抑制剂)和多剂量本品联合用药后，德曲妥珠单抗和释放的拓扑异构酶抑制剂(DXd)的稳态AUC0-17天分别增加19%和22%。这些变化的影响不具有临床意义。

(八)储存条件

将德曲妥珠单抗保存在冰箱中，温度为2~8℃。保存在原包装中，注意避光。切勿冷冻。不要摇晃复溶或稀释的溶液。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。