拉布立酶(Fasturtec)的说明书

拉布立酶(Fasturtec)是一种重组尿酸氧化酶，主要用于治疗和预防具有高危肿瘤溶解综合征的血液恶性肿瘤病人的急性高尿酸血症，尤其适用于化疗引起的高尿酸血症病人。目前拉布立酶未在国内上市，本文就拉布立酶的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

拉布立酶适用于儿童和成人白血病、淋巴瘤和恶性实体瘤患者的血浆尿酸水平的初始管理，这些患者正在接受抗癌治疗，预计会导致肿瘤溶解和随后的血浆尿酸升高。

拉布立酶

(二)用法用量

1.推荐剂量

拉布立酶的推荐剂量为0.2mg/kg，每天静脉输注30分钟，最多持续5天。不建议给药超过5天或给药超过一个疗程。

2.重构程序

拉布立酶必须用纸盒内提供的稀释剂进行浓缩。

用1ml稀释液重新配制1.5mg的拉布立酶。用5ml稀释液重新配制7.5mg的拉布立酶。轻轻搅拌混合，请勿摇晃或旋转。

在溶液和容器允许的情况下，注射药品前应目视检查非注射药物是否有颗粒物质和变色。如果可见颗粒物质或产品变色，则丢弃溶液。

3.进一步稀释和给药

仅以静脉输注方式给药：

将计算出的重组拉布立酶溶液注射到含有适当体积的0.9%无菌氯化钠的输注袋中，使最终总容积为50mL。

在输注拉布立酶前后，通过单独的管线或冲洗管线注入至少15ml生理盐水30分钟以上。

在输注重组的拉布立酶药品时不要使用过滤器。

将重组或稀释后的溶液保存在2°C-8°C。

在重组后24小时后丢弃未使用的产品溶液。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

对拉布立酶有过敏史或严重过敏史的患者，或出现溶血反应或高铁血红蛋白血症的患者禁用拉布立酶。

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏者禁用拉布立酶。

(五)副作用

拉布立酶与抗癌治疗同时使用时，最常见的不良反应(发生率≥20%)是呕吐、恶心、发热、外周水肿、焦虑、头痛、腹痛、便秘、腹泻、低磷血症、咽部疼痛和丙氨酸氨基转移酶升高。

(六)注意事项

1.过敏反应

拉布立酶可引起严重和致命的过敏反应，包括过敏反应。拉布立酶的患者中<1%报告了过敏反应。这可能发生在治疗期间的任何时间，包括第一次给药。这些反应的体征和症状包括支气管痉挛、胸痛和胸闷、呼吸困难、缺氧、低血压、休克和荨麻疹。

对于任何出现严重过敏反应临床证据的患者，需立即并永久停用拉布立酶。

2.溶血现象

拉布立酶在G6PD缺乏症患者中禁用，因为过氧化氢是尿酸转化为尿囊素的主要副产物之一。在开始使用拉布立酶后2-4天内，接受拉布立酶治疗的患者中<1%发生严重的溶血反应。对任何出现溶血的患者立即并永久停止拉布立酶给药。并制定适当的病人监测和支持措施，如输血支持。在开始使用拉布立酶之前，对G6PD缺乏症风险较高的患者，如非洲或地中海血统的患者进行筛查。

3.高铁血红蛋白血症

在临床研究中，接受拉布立酶治疗的患者出现高铁血红蛋白血症的比例小于1%。其中包括需要医疗支持措施干预的严重低氧血症病例。目前尚不清楚缺乏细胞色素b5还原酶(以前称为高铁血红蛋白还原酶)或其他具有抗氧化活性的酶的患者患高铁血红蛋白血症或溶血性贫血的风险是否增加。立即并永久停止对任何确诊为高铁血红蛋白血症的患者的拉布立酶给药并制定适当的监测和支持措施。

4.实验室测试干扰

在室温下，拉布立酶会导致血液、血浆或血清样品中的尿酸酶降解，可能导致虚假的低血浆尿酸测定读数。必须遵循特殊的样品处理程序，以避免体外尿酸降解。

(七)治疗效果

1.试验设计

这是一项随机、多中心、开放研究。共有342名患有白血病、淋巴瘤或其他恶性血液病的成年人在这五项研究中接受了拉布立酶治疗。

2.试验结果的设定

研究的主要终点是尿酸缓解率，研究时间为开始抗高尿酸血症治疗后地第3天至第7天血浆尿酸水平≤7.5mg/dL的患者比例。

3.试验结果

在应用拉布立酶的患者中，96%的患者在第1天第4小时的尿酸水平≤2mg/dL。

(八)药物相互作用

拉布立酶在体外不会代谢别嘌呤醇、阿糖胞苷、甲泼尼龙、甲氨蝶呤、6-巯基嘌呤、硫鸟嘌呤、依托泊苷、柔红霉素、环磷酰胺或长春新碱。因此，预计这些药物在患者中不会产生基于代谢的药物相互作用。

(九)储存条件

冻干药品和用于重组的稀释液应保存在2°C-8°C(36°F-46°F)。不要冻结。避光。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。