托匹司他(Topiroxostat)

本药主要适用于治疗痛风及高尿酸血症，经临床评估需进行药物治疗的患者。

本品为白色至淡黄色素片，具有预设的分割线；

外形尺寸：20mg片直径约6mm、厚度约2.4mm，重量约70mg；40mg片直径约7mm、厚度约3.2mm，重量约140mg；60mg片直径约8mm、厚度约3.7mm，重量约210mg；

具体外观及识别代码请参照产品说明标签。

1、重大副作用

肝功能障碍：表现为AST、ALT等指标升高，严重者可能出现重症肝损害；

多形红斑(临床发生率较低)。

2、其他副作用

胃肠道反应：如口腔炎、腹泻、恶心、腹部不适；

肝胆系统异常：γ-GTP、LDH、血中胆红素、Al-P等指标异常；

代谢异常：血中甘油三酯及血糖等变化；

肌肉骨骼系统：可能出现关节痛、四肢不适及血中肌酸激酶异常；

肾及泌尿系统：尿中蛋白、β2微球蛋白等指标异常；

皮肤反应：皮疹、局部过敏等；

血液学异常：白细胞计数变化、单核细胞比例异常等；

神经系统：可能出现头晕、感觉异常。

【孕妇】孕妇或存在妊娠可能的女性仅在治疗获益明显大于潜在风险时使用；

【哺乳期女性】使用时需综合考虑治疗获益与母乳喂养的利益，必要时讨论是否继续哺乳；动物实验显示本药可进入乳汁。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】临床试验中未纳入儿童，故儿童用药安全性及有效性尚未明确。

【老年人使用】老年患者可能因生理功能降低而对药物敏感，使用时应加强监测，必要时调整剂量。

【肾功能损害】对于轻度及中度肾功能不全患者，经试验显示药物动力学参数变化不大；重度肾功能障碍患者(eGFR<30mL/min/1.73m²)尚未开展相关有效性与安全性试验，慎用。

【肝功能损害】对于ALT或AST≥100IU/L的患者，尚未确定本药在肝功能异常情况下的有效性，使用时需谨慎。

1、合用禁忌

与美洛昔普宁/硫唑嘌呤合用：由于均存在抑制黄嘌呤氧化酶作用，可能导致骨髓抑制等不良反应风险增高，故禁止合用。

2、合用需注意

与华法林：本药可能通过抑制肝代谢酶而增强华法林的抗凝作用，建议合用时密切监测凝血指标，必要时调整华法林剂量；

与比达拉滨、茶碱、扎那多辛等药物：由于均可能因本药的黄嘌呤氧化酶抑制作用导致血中药物浓度升高，从而增加副作用风险，合用时应注意调整剂量及加强监测。