阿昔替尼(Axitinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌，通过选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来阻断肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长和转移。
阿昔替尼基本信息
1、药物类别：阿昔替尼属于第二代血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，是抗血管生成靶向药物。
2、作用机制：通过高选择性抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，阻断血管生成信号通路，抑制肿瘤血管形成。
适应症范围
1、主要适应症：用于既往接受过一种系统治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)成人患者。
2、其他研究：在甲状腺癌、肝癌等其他实体瘤中也有临床研究，但尚未获批相应适应症。
研发与上市情况
1、研发公司：由美国辉瑞公司(Pfizer)研发。
2、批准时间：2012年1月获得美国FDA批准上市，随后在全球多个国家和地区获批。
3、中国上市：目前已在中国大陆获批上市，并纳入医保报销范围。
药物特点
1、高选择性：相比第一代TKI，对VEGFR的选择性更高，脱靶效应更少。
2、双重作用：既能抑制肿瘤血管生成，又能直接抑制肿瘤细胞增殖。
3、耐药性：可作为舒尼替尼等一线TKI治疗失败后的二线选择。
参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年7月16日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324
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阿昔替尼(Axitinib)用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)。
