他米巴罗汀(Amnolake)是一种用于治疗特定类型白血病的靶向药物,属于维甲酸受体激动剂。该药物通过调节细胞分化、增殖和凋亡过程发挥抗白血病作用,主要用于急性早幼粒细胞白血病(APL)的治疗。
他米巴罗汀属于第三代维甲酸类药物,通过选择性激活维甲酸受体(RARα),诱导白血病细胞分化和凋亡。其作用机制与全反式维甲酸(ATRA)类似,但具有更高的受体选择性和更低的耐药性。
(1)主要用于治疗急性早幼粒细胞白血病(APL),特别是对ATRA耐药或复发的患者。
(2)可作为APL诱导缓解和维持治疗的组成部分。
他米巴罗汀口服后吸收良好,血药浓度达峰时间约2-4小时。药物主要通过肝脏代谢,经CYP3A4酶系统作用,代谢产物经胆汁和尿液排泄。半衰期约为7-12小时。
该药物由日本研发,已在多个国家获批用于临床治疗。具体上市时间和国家信息需参考当地药品监管机构公告。
(1)治疗期间需密切监测肝功能、血脂水平和血常规。
(2)可能引起维甲酸综合征,需警惕相关症状如发热、呼吸困难等。
(3)育龄期患者需采取严格避孕措施,因药物具有致畸风险。
参考资料: 日本药监局,更新于2022年10月,https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291014F1021_1_14/?view=frame&style=XML&lang=ja
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本品适用于治疗经染色体检查(t(15;17)易位)或基因检测(PML-RARA基因)确诊的复发或难治性急性早幼粒细胞白血病(APL)。初发APL患者使用本品的有效性和安全性尚未得到充分验证。