巯嘌呤片(Mercaptopurin)是一种抗代谢类抗肿瘤药物,属于嘌呤类似物,通过干扰DNA和RNA合成发挥抗肿瘤作用,主要用于治疗急性白血病等血液系统恶性肿瘤。
巯嘌呤通过代谢转化为活性产物硫鸟嘌呤核苷酸,干扰嘌呤代谢并抑制DNA和RNA合成,从而抑制肿瘤细胞增殖。其作用具有细胞周期特异性,主要影响S期细胞。
急性淋巴细胞白血病的诱导缓解及维持治疗。
(1)口服给药,生物利用度个体差异大。
(2)需经肝脏代谢活化,疗效与代谢酶活性相关。
(3)具有骨髓抑制、肝毒性等显著不良反应。
巯嘌呤是20世纪50年代开发的抗代谢药物,作为6-巯基嘌呤的衍生物,其结构与天然嘌呤相似,通过"伪代谢物"机制干扰肿瘤细胞生长。
作为基础抗肿瘤药物,巯嘌呤片在急性白血病治疗方案中仍占有重要地位,尤其儿童ALL维持治疗中不可或缺,但需严格监测毒性反应。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=009053
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