埃万妥单抗的主要成分是amivantamab。这是一种全人源EGFR-MET(间质表皮转化因子)双特异性抗体,具有免疫细胞导向活性,能够靶向携带激活和耐药EGFR及MET突变及扩增的肿瘤。通过与EGFR和MET的细胞外结构域相结合,埃万妥单抗能够阻断配体诱导的激活以及诱导受体降解,从而抑制EGFR和MET两个信号通路。
埃万妥单抗的核心构造基于人源化的IgG抗体框架,这确保了它在人体内的低免疫原性和较长的半衰期,从而提高治疗的安全性和耐受性。抗体的两个可变区分别被优化,一个针对EGFR的特定变异形式,如EGFR外显子20插入突变,这些突变常见于非小细胞肺癌患者中,且对传统EGFR抑制剂具有抗性。另一个则针对MET受体,该受体的异常激活亦是多种癌症发展和治疗耐药的关键因素。
埃万妥单抗的常见副作用包括输液相关反应、皮疹、指甲或脚趾甲周围的皮肤感染、呼吸短促、恶心、疲劳、肌肉和关节疼痛等。在某些情况下,还可能出现视力问题或间质性肺病症状。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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埃万妥单抗的适应症如下:
1.用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)20外显子插入突变且在铂类化疗或化疗后进展局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)
2.肿瘤或血浆标本中存在EGFR第20外显子插入突变的癌症