埃万妥单抗的主要成分是amivantamab。这是一种全人源EGFR-MET(间质表皮转化因子)双特异性抗体,具有免疫细胞导向活性,能够靶向携带激活和耐药EGFR及MET突变及扩增的肿瘤。通过与EGFR和MET的细胞外结构域相结合,埃万妥单抗能够阻断配体诱导的激活以及诱导受体降解,从而抑制EGFR和MET两个信号通路。
埃万妥单抗的核心构造基于人源化的IgG抗体框架,这确保了它在人体内的低免疫原性和较长的半衰期,从而提高治疗的安全性和耐受性。抗体的两个可变区分别被优化,一个针对EGFR的特定变异形式,如EGFR外显子20插入突变,这些突变常见于非小细胞肺癌患者中,且对传统EGFR抑制剂具有抗性。另一个则针对MET受体,该受体的异常激活亦是多种癌症发展和治疗耐药的关键因素。
埃万妥单抗的常见副作用包括输液相关反应、皮疹、指甲或脚趾甲周围的皮肤感染、呼吸短促、恶心、疲劳、肌肉和关节疼痛等。在某些情况下,还可能出现视力问题或间质性肺病症状。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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