赛普替尼是第几代靶向药？

赛普替尼属于第一代靶向药物。

2022年9月21日，FDA加速批准了塞尔帕替尼（Selpercatinib，Retevmo，LOXO-292）的新适应症，用于治疗局部晚期或转移性实体瘤成年患者，这些患者需携带RET基因融合，在之前的全身治疗期间或治疗后发生进展，或已经没有其它可以作为替代的治疗选择。赛普替尼属于RET激酶抑制剂。它被广泛应用于治疗一种罕见的癌症类型——RET基因重排阳性的肿瘤。RET基因重排是一种特殊的基因突变，这种突变导致RET激酶的异常活化，进而促进肿瘤的生长和扩散。塞尔帕替尼的作用机制是通过抑制RET激酶的活性，阻断了异常信号传导，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

（赛普替尼实拍图）

临床试验结果表明，塞尔帕替尼在治疗RET基因重排阳性的肿瘤中显示出显著的疗效。塞尔帕替尼的临床研究主要集中在甲状腺癌和非小细胞肺癌领域。在甲状腺癌方面，研究显示，塞尔帕替尼可有效控制RET基因重排甲状腺癌的生长，提高患者的生存率和生活质量。在非小细胞肺癌方面，塞尔帕替尼也被证明对于RET基因重排的患者具有明显的治疗效果。

值得一提的是，塞尔帕替尼不仅对于RET基因重排阳性的肿瘤有效，还被发现在其他与RET激酶相关的突变中也显示出治疗潜力。这包括RET点突变和RET激酶结构域重排等。在临床应用方面，塞尔帕替尼通常以口服药物形式给予患者。具体的剂量和用法应根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。塞尔帕替尼作为一种新型靶向药物，在改善RET基因重排阳性肿瘤患者的治疗效果方面具有巨大潜力。然而，需要注意的是，对于不同类型的肿瘤和不同的突变情况，患者的反应可能会有所不同。因此，在使用塞尔帕替尼进行治疗时，患者需在专业医生的指导下进行，并定期进行监测和评估疗效。