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赛普替尼

巴拉圭博克龙

高选择性RET口服抑制剂，用于非小细胞肺癌及甲状腺癌

别名:

塞尔帕替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292
剂型:

胶囊剂
规格:

40mg*60粒
有效期:

36个月
上市时间:

2020年5月

生产厂家

巴拉圭博克龙

成分

有效成分：塞尔帕替尼

塞尔帕替尼Selpercatinib是一种激酶抑制剂，化学结构如下：

性状

蓝色不透明胶囊，黑色墨水印有“礼来”、“2980”和“80毫克”字样

适应症

1.转移性RET融合阳性非小细胞肺癌

2.Ret突变甲状腺髓样癌

3.RET阳性甲状腺癌

用法用量

1.推荐剂量

本品推荐剂量以体重为准

（1）小于50 kg：120 mg

（2）50公斤或以上:160毫克，每天两次(大约每12小时一次)，直到疾病进展或出现不可接受的毒性

（3）整个吞下胶囊，请勿压碎或咀嚼胶囊

（4）除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要服用漏服剂量

（5）如果RETEVMO给药后出现呕吐，不要再服用另一剂量，并在下一个服药时间继续服用下一剂量

注意：避免同时使用PPI（质子泵抑制剂）、组胺-2 (H2)受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，如果不能避免同时使用，在给药前2小时或给药后10小时服用本药，在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用本药

2.剂量调整

表1：不良反应的剂量调整

减量次数	患者体重小于50kg	患者体重大于50kg
第一次	80mg，每日两次	120mg，每日两次
第二次	40mg，每日一次	80mg，每日两次
第三次	40mg，每日一次	40mg，每日两次

对于不能耐受三次剂量减少的患者，永久停用

表2：不同不良反应剂量调整

不良反应	严重程度	剂量调整
肝毒性	3级或4级	停用本药，每周监测一次AST/ALT，直至恢复至达标1或基线。以2个剂量水平减少剂量恢复，并监测AST和ALT一次每周服用一次，直到达到3级或4级发病前的剂量后4周AST或ALT升高。至少在2周后增加1个剂量水平而无复发，然后在至少4周后无复发后增加到3或4级AST或ALT升高发作前的剂量。
间质性肺疾病/肺炎	2级	暂停用药直到恢复，随后按减少后剂量服用（参考表1）；如果复发，应停药。
间质性肺疾病/肺炎	3级或4级	停药
高血压	3级	对3级高血压进行再次治疗。当高血压得到控制时，恢复为减少后的剂量（参考表1）。
高血压	4级	停药
QT间隔延长	3级	暂停用药，直到QT间隔恢复到0级或1级，恢复减少后的剂量（参考表1）。
QT间隔延长	4级	停药
出血	3级或4级	暂停用药，直到出血恢复到基线或0级或1级。发生严重或危及生命的出血性事件停药。
过敏反应	任何程度	暂停用药。在继续使用皮质类固醇的同时，减少3个剂量水平（参考表1）。每周增加1个剂量水平（参考表1），直到达到过敏发作前的剂量，然后逐渐减少皮质类固醇剂量。
甲状腺机能减退	3级或4级	暂停用药直至甲状腺功能减退恢复至0级或1级；根据严重程度判断是否停止用药。
其他不良反应	3级或4级	暂停用药直至恢复至0级或1级；减少剂量恢复用药（参考表1）。

根据CTCAE 4.03版（CTCAE =不良事件通用术语标准）进行分级

不良反应

最常见的不良反应(≥25%)为水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛
最常见的3级或4级实验室异常(≥5%)是淋巴细胞减少，谷丙转氨酶(ALT)增加，天冬氨酸转氨酶(AST)增加，钠减少，钙减少

禁忌

尚不明确

贮存方法

遮光、密封、干燥处保存

适用人群

成人和12岁以上儿童患者

有效期

36个月

剂型

胶囊剂

注意事项

1.肝毒性

在开始使用本品前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停药

2.高血压

高血压失控患者不要使用本品，用药之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停药

3.QT间期延长

监测有明显QTc延长风险的患者。
在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。
当RETEVMO同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期，根据严重程度，扣留并减少剂量或永久停药

4.出血事件

对严重或危及生命的出血患者，永久停药

5.超敏反应

停止用药并使用皮质类固醇。
解决后，继续减少剂量，每周增加1个剂量水平，直到达到过敏发病前的剂量，继续使用类固醇直到患者达到目标剂量，然后逐渐减少

6.伤口愈合受损的风险

择期手术前至少7天不要用药，在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要给药，在伤口愈合并发症缓解后继续使用本品的安全性尚未确定

7.胚胎-胎儿毒性

对女性胎儿有潜在生育风险，建议采取有效的避孕措施

（以上参考自FDA美国药监局英文说明书2022.09版）

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