阿可替尼（BTK抑制剂）被批准用于成人套细胞淋巴瘤治疗

1.阿卡替尼在中国获批用于既往接受过至少一种治疗的成人套细胞淋巴瘤

中国药品监督管理局（NMPA）官方网站近日公布，阿斯利康公司研发的 BTK抑制剂阿可替尼（阿卡替尼）（英文名：Acalabrutinib，商品名称： 康可期）已被中国国家药品监督管理局批准上市，作为阿斯利康临床治疗的核心，阿可替尼已被美国 FDA批准为“优先审评”、“突破性药物”和“孤儿药资格”，根据报道，该药物已在中国获得批准，可用于临床试验已获效的成人套细胞性淋巴瘤（MCL）患者。

2.阿卡替尼作用机制

阿可替尼（Arcotinib）是一种新型的 BTK特异性抑制剂，能够与 BTK发生共价相互作用，从而抑制 BTK的活性。BTK信号是B细胞增殖，转移，粘附激活的重要通路。阿可替尼（alcottinib）在2017年被美国 FDA加速审批，成为一种新型的套细胞性淋巴瘤（MCL）化疗药物。其在临床上的应用前景非常广阔，2019年FDA批准阿可替尼可以治疗慢性淋巴细胞白血病或小细胞淋巴瘤（SLL）患者。套细胞淋巴瘤（MCL）为非霍奇金淋巴瘤（NHL)的一种少见类型，其恶性程度高，预后差。一般诊断为60多岁的老年患者，诊断时往往已经是晚期。套细胞淋巴瘤患者年龄大，对常规化学药物毒副作用大，对初治药物敏感性差，易复发，故 BTK抑制剂是套细胞淋巴瘤二线及后续治疗的重要选择。

阿可替尼商品图

3.阿卡替尼临床疗效

阿斯利康公布的消息称，阿可替尼在中国的上市是基于国际ACE-LY-004临床试验，以及中国的一期、二期临床试验，以及套细胞性淋巴瘤( MCL)及其他 B淋巴细胞恶性肿瘤的临床试验。该适应症是否能够获得有效批准，仍需根据当前临床随机对照试验情况而定。ACE-LY-004试验是一项对124名套细胞性淋巴瘤（MCL）患者进行的、多中心、二期、单臂临床试验。在2020年度美国血液学会（ASH）上发布了一项为期38.1个月的长期追踪研究，发现服用阿可替尼总缓解率为81%, 完全缓解为48%,阿可替尼（Akolitinib）疗效优于非化疗药物。截至试验结束时，两组患者的平均总生存期为59.2个月，与前期试验的结果基本吻合，且患者的毒副作用小，整体安全性好。

4.阿卡替后续疗效评价

除套细胞淋巴瘤外，阿斯利康及 AcertaPharma公司也正在进行20余项关于阿可替尼的临床试验，以评价其对慢性淋巴细胞白血病、弥漫大B细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症、滤泡淋巴瘤等的疗效。中国药品临床试验注册和信息公开平台公布的数据显示，阿斯利康公司正在中国进行阿可替尼的多个临床项目。目前，针对慢性淋巴细胞白血病、弥漫大B细胞淋巴瘤的药物研究已经进入了3期。

休斯顿的德州大学MD 安德森癌症中心淋巴瘤／骨髓瘤科的教授Michael L. Wang说：“在过去的二十年中所进行的临床试验让研究人员对套细胞淋巴瘤的生物学特性以及治疗有了更深的了解，并使他们有理由相信套细胞淋巴瘤治愈在望。“套细胞淋巴瘤是一种罕见的疾病，因此在临床试验上是一个挑战，但是在过去的二十年中我们取得了快速的进展，因此未来十分光明。”

德州大学MD 安德森癌症中心淋巴瘤／骨髓瘤科的教授Michael L. Wang