阿可替尼

有效成分：阿可替尼

非活性成分包括：硅化微晶纤维素、部分预胶化淀粉、硬脂酸镁和淀粉羟乙酸钠。

胶囊壳含有：明胶、二氧化钛、黄色氧化铁、FD&C 蓝2，并印有可食用的黑色墨水。

1、套细胞淋巴瘤

适用于接受过至少一种既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。

2、慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤

用于成年慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者的治疗。

1、推荐剂量

（1）作为单一用药：

对于套细胞淋巴瘤（MCL），慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者，阿可替尼的推荐剂量是大约每12小时口服100 
mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

（2）联合奥比妥珠单抗：

对于以前未经治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者，阿可替尼的推荐剂量为100 
mg，大约每12小时口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
在第1周期开始使用阿卡替尼（每个周期为28天），在第2周期开始使用奥比妥珠单抗，共6个周期，并参考奥比妥珠单抗处方信息以获得推荐剂量，在同一天给药时，在奥比妥珠单抗之前使用阿卡替尼。

建议患者用水吞服胶囊，不要打开、打碎或咀嚼胶囊，阿可替尼可伴食或不伴食服用，如果一剂阿可替尼漏服超过3小时，则应跳过该剂量，并在定期计划的时间服用下一剂，不应服用额外的阿可替尼胶囊来弥补错过的剂量。

2、剂量调整：

（1）肝功能损害的推荐剂量：

严重肝功能损害患者避免使用阿可替尼，轻度或中度肝功能损害患者不需要调整剂量。

（2）药物相互作用的推荐剂量：

表一 与CYP3A抑制剂或诱导剂一起使用的推荐剂量修改

（3）与胃酸还原剂同时使用：

①质子泵抑制剂：避免同时使用。

②h2受体拮抗剂：在服用h2受体拮抗剂前2小时服用阿可替尼。

③抗酸剂：至少隔2小时给药。

（4）不良反应的剂量调整：

表2不良反应的推荐剂量修改

不良反应由国家癌症研究所不良事件通用术语标准（NCI CTCAE）分级

参考奥比妥珠单抗处方信息管理奥比妥珠单抗毒性

最常见的不良反应（发生率≥30%）为贫血、中性粒细胞减少症、上呼吸道感染、血小板减少症、头痛、腹泻和肌肉骨骼酸痛。

对阿可替尼或制剂的任何成分过敏者禁用。

1、严重和机会性感染

接受治疗的患者可能会出现严重的感染，最常见的是呼吸道感染，因此应提醒患者进行预防，监测患者感染的迹象和症状，并及时治疗。

2、出血

使用本品可能会出现出血的表现，此时应及时进行血象监测。
此外本品与抗血栓药合用时可能会加重出血风险，因此应考虑抗血栓药物与本品使用时的风险和益处，并检测病人是否会出现出血。
同时患者如需手术，应考虑手术类型以及出血风险，考虑在术前和术后3-7天停药的利弊。

3、血细胞减少症

服用本品可能会出现严重的血细胞减少，主要包括中性粒细胞减少和贫血，治疗期间应定期监测全血细胞计数，根据需要中断治疗、减少剂量或者停止治疗。

4、第二原发恶性肿瘤

治疗期间，避免日晒，以免皮肤癌患者再次发生肿瘤。

5、心脏毒性

使用本品可能会导致心脏毒性增加，加重心律失常等疾病的风险，治疗时应监测心律失常的症状并及时进行处理。

（以上内容参考自美国FDA阿可替尼说明书2022.03版）