与第三代喹诺酮类药物相比(如诺氟沙星),莫西沙星既能抗革兰氏阴性菌,又能抗革兰氏阳性菌,还能抗军团菌、支原体、衣原体等。总结一下就是,本品对革兰氏阳/阴性菌、非典型致病菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用,对肺炎衣原体、肺炎支原体和军团菌也有很强的抗菌活性。
莫西沙星对多数呼吸道病原体(如肺炎链球菌)有较强的杀菌活性,可快速分布至病灶组织,是治疗呼吸系统感染的“利器”。
有研究将莫西沙星、阿莫西林和克拉霉素对社区获得性肺炎的临床疗效进行了比较,研究结果显示莫西沙星的疗效最显著,细菌清除率最高。在799名获得性肺炎患者中(菌株主要为肺炎链球菌、金黄色莆萄球菌、流感嗜血菌、粘膜炎莫拉氏菌和肺炎克雷伯氏菌),莫西沙星的细菌清除率(96%)高于阿莫西林(86%)或克拉霉素(90%),莫西沙星的临床有效率更是达到了91%。
相比其他喹诺酮类药物,莫西沙星在肺组织中的穿透力较强,吸收迅速,健康成人口服400毫克莫西沙星后的绝对生物利用度约91%。另外,莫西沙星血药浓度达峰迅速,1小时即可达峰;血浆半衰期更是长达12小时,每天1次即可获得满意的疗效。
传统的氟喹诺酮类药物仅作用于拓扑异构酶IV,在拓扑异构酶IV的基础上,莫西沙星还能影响拓扑异构酶Ⅱ。那么,什么是拓扑异构酶呢?拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶,莫西沙星通过抑制这两种拓扑异构酶,造成细菌的酶-DNA复合物断裂,进而达到快速杀菌的作用。
莫西沙星主要经肝肾代谢,44%-48%的经粪便尿液代谢排出;约52%经过肝脏转化后再从尿液或胆汁/粪便途径代谢排出。这种“双通道”代谢模式可以使肝或肾功能受损者体内药物蓄积的可能性降到最低,因此,肾功能不全或轻-中肝功能不全者可放心选用此药,无需调整剂量。
适用于治疗由指定的易感细菌引起的成人感染(≥18岁),包括以下情况:社区获得性肺炎、皮肤和皮肤结构的感染、无并发症和并发症的腹腔内感染、瘟疫、急性细菌性鼻窦炎和支气管炎的急性加重期。治疗急性细菌性鼻窦炎临床成功率为90%,治疗支气管炎的急性加重期临床成功率为89%,治疗社区获得性肺炎的成功率为95%,治疗无并发症脓肿的临床成功率为89%(数据来源于美国FDA药品说明书)。