利奈唑胺

可配合抗结核药联合治疗肺结核。
本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：院内获得性肺炎，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐甲氧西林的菌株）或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。
社区获得性肺炎，由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎，包括伴发的菌血症，或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）引起的社区获得性肺炎。
复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐甲氧西林的菌株）、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。
非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染。
耐万古霉素的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症。

成人RR－TB（利福平耐药结核病）、MDR－TB（耐多药结核病）及XDR－TB（广泛耐药结核病）：降阶梯疗法：利奈唑胺初始剂量为600mg/次，2次/天，4～6周后减量为600mg/次，1次/天；
如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天，甚至停用；
口服或静脉滴注均可，同时服用维生素B6；
总疗程为9～24个月。
中低剂量疗法：利奈唑胺剂量为600mg/天，如果出现严重不良反应时可减为300mg/天，甚至停用；
口服或静脉滴注均可，同服维生素B6；
总疗程为9～24个月。
儿童RR－TB、MDR－TB及XDR－TB：12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg，1次/8小时，不宜超过900mg/天；
10～12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时，不宜超过600mg/天；
总疗程为9～24个月。
口服或静脉滴注均可。
目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。
耐药、重症及难治性TBM（结核性脑膜炎）：利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为：成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注，或600mg，2次/天，口服；
12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时，静脉滴注或口服，不宜超过600mg/天。
总疗程不超过2个月。
复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎：成人和青少年(12岁及以上)：每12小时600mg，静脉注射或口服。
儿童患者(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。
建议疗程：连续治疗10-14天。
万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症：成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg，静脉注射或口服。
儿童患者(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。
建议疗程：连续治疗14-28天。
单纯性皮肤和皮肤软组织感染：成人：每12小时口服400mg。
青少年(12岁以上)：每12小时口服600mg。
5-11岁儿童：每12小时按10mg/kg口服。
<5岁儿童：每8小时按10mg/kg口服。
建议疗程：连续治疗10-14天。
以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。
<7天的新生儿：大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低，且AUC值大。
这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg，每12小时给药，当临床效果不佳时，应考虑按剂量为10mg/kg，每8小时给药。
所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg，每8小时的剂量给药。
MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）感染的成年患者用斯沃600mg，每12小时一次进行治疗。
静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。
不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。
不可在此溶液中加入其它药物。
如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用，应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。
斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时，可导致物理性质不配伍。
这些药物包括：二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。
此外，斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。
如果同一静脉通路用于几个药物依次给药，在应用斯沃静脉注射液前及使用后，须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。
能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有：5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。
当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。
对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者，医生可根据临床状况，予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。

>10%：胃肠道：腹泻（8%-11%）血液和肿瘤：白细胞减少（新生儿、婴儿和儿童：12%；
儿童、青少年和成人：≤2%），血小板减少（成人：≤10%）1%-10%：中枢神经系统：头痛（儿童、青少年和成人：6%-9%；
新生儿、婴儿和儿童：<1%）、头晕（成人：2%至3%）、眩晕（儿童和青少年：1%）皮肤：皮疹（成人：1%-2%），瘙痒（新生儿、婴儿、儿童和青少年：≤1%；
不适用部位）内分泌代谢：淀粉酶增加（≤2%），乳酸脱氢酶增加（成人：≤2%）胃肠道：呕吐（3%-9%）、恶心（2%-7%）、血清脂肪酶升高（成人：3%-4%；
儿童和青少年：<1%）、稀便（新生儿、婴儿、儿童和青少年：2%）、腹痛（≤2%）、口腔念珠菌病（成人：≤2%）、口臭（成人：1%至2%）、舌苔变色（≤1%）泌尿生殖系统：外阴阴道念珠菌病（成人：1%-2%）血液学和肿瘤学：贫血（新生儿、婴儿和儿童：6%；
成人≤2%）、中性粒细胞减少（新生儿、婴儿和儿童：6%；
儿童、青少年和成人：≤1%）、血小板减少（新生儿、婴儿和儿童：5%）、嗜酸粒细胞增多（新生儿、婴儿、儿童和青少年：≤2%）肝脏：血清ALT升高（2%-10%），血清胆红素升高（新生儿、婴儿和儿童：6%，成人：<1%），血清AST（谷草转氨酶）升高（成人：2%-5%），血清碱性磷酸酶升高（成人：≤4%），肝功能异常（成人：≤2%）感染：真菌感染（成人：≤2%）肾：血尿素氮升高（成人：≤2%），血清肌酐升高（≤2%）<1%上市后或病例报告：过敏反应，血管性水肿，视力模糊，骨髓抑制，大疱性皮肤病，梭状芽胞杆菌（原梭菌）艰难梭菌相关腹泻，牙齿变色，低血糖，乳酸酸中毒，视神经病变，全血细胞减少，周围神经病变，癫痫发作，5-羟色胺综合征（同时使用其他羟色胺能剂），严重皮肤病，铁粒幼细胞性贫血，Stevens-Johnson（史蒂文斯-约翰逊）综合征，中毒性表皮坏死松解症，视力丧失

对利奈唑胺或其任何成分过敏；同时使用或在2周内使用MAO抑制剂。

乳酸性酸中毒：已报告使用。
出现反复性恶心呕吐、原因不明的酸中毒或低碳酸氢盐水平的患者需要立即评估。
骨髓抑制：已报道，并可能取决于治疗的持续时间（通常＞2周的治疗）；
慎用于先前存在的骨髓抑制患者和接受其他可能引起骨髓抑制的药物或在慢性感染（先前或同时的抗生素治疗）的患者中。
建议每周进行CBC监测；
考虑对出现骨髓抑制的患者（或在治疗期间骨髓抑制恶化的患者）停止治疗。
血小板减少是最常见的血液病。
周围神经和视神经病变（伴有视力丧失）：已在成人和儿童中报告，主要可能在疗程超过28天的情况下发生；
任何视力改变或损害的症状都需要立即进行眼科评估并可能停止治疗。
5-羟色胺综合征：伴随着焦虑、局促不安、幻觉、亢奋、肌阵挛、颤抖和心动过速的症状可能与促性腺激素药物，减少利奈唑胺代谢的药物，或类癌综合征患者同时出现。
除非临床上合适，并密切监测血清素综合征或类似抗精神病药物恶性综合征的症状，否则避免在此类患者中使用。
重叠感染：长期使用可能导致真菌或细菌重叠感染，包括艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）和假膜性结肠炎；
CDAD在抗生素治疗后2个月以上被观察到。
类癌综合征：谨慎使用，密切监测类癌综合征患者的5-羟色胺综合征；
利奈唑胺类药物尚未在此类患者中进行研究。
在没有严密监视的情况下不要使用。
糖尿病：有低血糖事件的报道；
谨慎使用和密切监测糖尿病患者的血糖。
可能需要减少剂量或停止同时使用降糖药或停止使用利奈唑胺。
高血压：在未控制的高血压患者中谨慎使用并密切监测血压；
利奈唑胺尚未在这种情况下进行研究。
在没有严密监视的情况下不要使用。
甲状腺机能亢进症：未经治疗的甲状腺机能亢进症患者应谨慎使用并密切监测血压；
利奈唑胺类药物尚未在该病患者中进行研究。
在没有严密监视的情况下不要使用。
嗜铬细胞瘤：谨慎使用并密切监测嗜铬细胞瘤患者的血压；
利奈唑胺类药物尚未在嗜铬细胞瘤患者中进行研究。
在没有严密监视的情况下不要使用。
癫痫发作障碍：有癫痫发作的报告；
在有癫痫病史的患者中谨慎使用。
药物与药物相互作用：可能存在显著的相互作用，需要剂量或频率调节、额外的监测或替代疗法的选择。
儿科：制造商不建议使用利奈唑胺经验性治疗小儿中枢神经系统感染，因为利奈唑胺的治疗浓度在脑室-腹腔分流术患者的脑脊液中并不一致。
然而，以儿童和成人患者病例报告形式提供的有限数据表明，利奈唑胺可能有助于治疗革兰阳性中枢神经系统感染，这些感染对文献中描述的成功治疗VRE和金黄色葡萄球菌中枢神经系统和分流感染的其他治疗方案没有反应。
苯甲醇及其衍生物：某些剂型可能含有苯甲酸钠/苯甲酸；
苯甲酸是苄基醇的代谢产物，大量苄基醇（99毫克/公斤/天）与新生儿潜在的致命毒性（喘息综合征）有关；
喘息综合征”包括代谢性酸中毒、呼吸窘迫、喘息、中枢神经系统功能障碍（包括抽搐、颅内出血）、低血压和心血管衰竭。
一些数据表明苯甲酸盐取代了蛋白质结合位点的胆红素，避免或慎用含苯甲醇衍生物的新生儿剂型。
苯丙氨酸：有些产品可能含有苯丙氨酸。
适当使用：不必要的使用可能会导致对利奈唑胺产生耐药性；
在开始门诊治疗之前考虑替代品。
导管相关血流感染（CRBSI）：利奈唑胺不应用于CRBSI的经验性治疗，但可能适合于靶向治疗。
怀孕：妊娠期使用利奈唑胺类药物的相关信息有限。
由于妊娠引起的生理变化，利奈唑胺类药物的一些药代动力学性质可能会改变。