Paxlovid-辉瑞新冠口服药物的注意事项-药队长

Paxlovid为美国辉瑞研发的新冠肺炎口服药物，临床疗效好，需要注意的是本品为CYP3A抑制剂，服用一切需要经过CYP3A代谢的药物（如西地那非、秋水仙碱、胺碘酮等）都要注意调整用量。

Paxlovid又名帕克斯洛维德、奈玛特韦片/利托那韦片组合包装，规格为奈玛特韦片150mg*4片(粉色)＋利托那韦片100mg*2片(白色)*5板，以下为服用本药的注意事项。

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辉瑞进口新冠药Paxlovid正面实拍，药队长现货供应

注意事项

与其他药物相互作用导致严重不良反应的风险

正在接受经CYP3A代谢药品治疗的患者开始服用本品（一种CYP3A抑制剂），或已接受本品治疗的患者开始服用经CYP3A代谢的药品，均可能升高经CYP3A代谢药品的血浆浓度。

使用抑制或诱导CYP3A的药品可能会分别升高或降低本品的浓度。

严重肾损伤慎用

根据药代动力学数据，在严重肾功能损伤患者中使用本品可能会导致过度暴露，并产生潜在毒性。因此，本品不应用于严重肾功能损伤（eGFR<30 mL/min，包括血液透析下的ESRD患者）的患者。

严重肝损伤慎用

目前尚无严重肝损伤患者的药代动力学和临床数据。因此，本品不应用于严重肝损伤的患者。

肝脏毒性

接受利托那韦治疗的患者曾发生肝转氨酶升高、有临床表现的肝炎和黄疸。因此，既往有肝脏疾病、肝酶异常或者肝炎病史的患者应慎用本品。

出现HIV-1耐药的风险

HIV-1感染未得到控制或未确诊的患者，如果联用奈玛特韦和利托那韦，可能发生HIV-1对HIV蛋白酶抑制剂产生耐药性的风险。

辅料

奈玛特韦片含乳糖。患有半乳糖不耐受、总乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传性疾病的患者应禁用本品。

奈玛特韦片和利托那韦片每片钠含量低于1 mmol （23 mg），即基本上“无钠”。

老年人用药

参考成人用药，目前不建议对老年人进行剂量调整。

儿童用药

本品在 18 岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。

禁忌

1、对本品中的活性成份或任何辅料过敏的患者禁用。

2、本品不得与高度依赖CYP3A进行清除且其血浆浓度升高会导致严重和/或危及生命的不良反应的药物联用。本品不得与强效CYP3A诱导剂联用，否则会显著降低奈玛特韦/利托那韦血浆浓度，可能导致病毒学应答丧失和潜在耐药性。鉴于CYP3A诱导剂停用后的延迟效应，即使最近停用了列在下表中的药物，也不能立即开始本品治疗。

药物类别	此类药物中与本品配伍禁忌的药物	原理
合用药物水平升高或降低
α1肾上腺素能受体拮抗剂	阿呋唑嗪	阿呋唑嗪的血药浓度增高，可能导致严重的低血压。
镇痛剂	哌替啶，吡罗昔康，丙氧芬	去甲哌替啶，吡罗昔康，丙氧芬的血药浓度增高。从而增加严重呼吸抑制、血液系统异常或这类药物所致的其它严重不良反应的发生风险。
抗心绞痛药	雷诺嗪	雷诺嗪的血浆浓度升高，可能使发生严重和/或危及生命的不良反应的可能性增加。
抗癌药	Neratinib	Neratinib的血浆浓度升高，可能使发生严重和/或危及生命的不良反应如肝中毒的可能性增加。
抗癌药	Venetoclax	Venetoclax的血药浓度增高。在起始剂量及剂量调整阶段肿瘤溶解综合征的风险增加。
抗心律失常药	胺碘酮，苄普地尔，决奈达隆、恩卡尼，氟卡尼，普罗帕酮，奎尼丁	胺碘酮，苄普地尔，决奈达隆，恩卡尼，氟卡尼，普罗帕酮，奎尼丁的血药浓度增高。从而增加心律失常或这类药物所致的其它严重不良反应的发生风险。
抗生素	夫西地酸	夫西地酸和利托那韦的血药浓度增高。
抗真菌药	伏立康唑	利托那韦（400mg，一日两次和更多次）和伏立康唑禁止合用，因为会降低伏立康唑血药浓度，并可能导致失效。
抗组胺药	阿斯咪唑，特非那定	阿斯咪唑和特非那定的血药浓度增高。从而增加了这些药物所致严重心律失常的发生风险。
抗痛风药	秋水仙碱	对于有肝损伤、肾损伤患者具有严重不良反应或危及生命的潜在风险。
抗分枝杆菌药	利福布汀	利托那韦作为抗反转录病毒药（600mg，一日两次）和利福布汀合用会增加利福布汀的血清浓度和不良反应（包括葡萄膜炎）的发生风险。
抗精神病药/精神安定药	鲁拉西酮	鲁拉西酮的血浆浓度升高，可能使发生严重和/或危及生命的不良反应的可能性增加。
	氯氮平，匹莫齐特	氯氮平和匹莫齐特的血药浓度增高。从而增加了严重血液学异常或这类药物所致的其它严重不良反应的发生风险。
	喹硫平	喹硫平血药浓度增高，从而导致昏迷。禁止与喹硫平联合用药。
麦角衍生物	二氢麦角胺，麦角新碱，麦角胺，甲基麦角新碱	麦角衍生物血药浓度的增高会导致急性麦角碱毒性，包括血管痉挛和缺血。
胃肠动力药	西沙必利	西沙必利的血药浓度增高。将增加该药所致严重心律失常的发生风险。
血脂调节剂 HMG-CoA还原酶抑制剂	洛伐他汀，辛伐他汀	洛伐他汀和辛伐他汀的血药浓度升高；因此增加了包括横纹肌溶解在内的肌病的发生风险。
微粒体甘油三酯转运蛋白(MTTP)抑制剂	Lomitapide	Lomitapide的血药浓度升高。
PDE5抑制剂	阿伐那非	阿伐那非的血药浓度升高。
	西地那非	当作为治疗肺动脉高压（PAH）药物时禁用。西地那非的血药浓度增高。会增加潜在的西地那非相关不良事件（包括低血压和晕厥）的发生风险。
	伐地那非	伐地那非的血药浓度升高。
镇静/催眠药	氯拉卓酸，地西泮，舒乐安定，氟西泮，口服咪达唑仑和三唑仑	氯拉卓酸，地西泮，舒乐安定，氟西泮，口服咪达唑仑和三唑仑的血药浓度增高，从而增加了这些药物所致过度镇静和呼吸抑制的风险。
奈玛特韦/利托那韦水平降低
中草药制剂	圣约翰草（贯叶连翘）	由于有降低利托那韦的血药浓度和临床疗效的风险，禁止与含有圣约翰草（贯叶连翘）的中草药制剂合用。
抗惊厥药	卡马西平，苯巴比妥，苯妥英	与单独给药相比，联合给药有降低奈玛特韦血药浓度的风险。
抗感染药	利福平	利福平是强CYP3A4诱导剂，这可能导致奈玛特韦/利托那韦的暴露减少和病毒学反应的潜在丧失。

注：本文仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。转载请注明出处。