莫博替尼（TAK788）用法用量

适宜人群

适合EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者进行莫博替尼（mobocertinib）治疗。

推荐剂量

莫博替尼的推荐剂量为160mg，每日口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。需每日同一时间服用莫博替尼，可伴随食物服用或不伴随食物服用。请整个吞下莫博替尼胶囊。不要打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。如果漏服一剂超过6小时，则跳过该剂量，并在第二天的固定时间服用下一剂。如果呕吐了一剂，不要再服用额外的一剂。第二天按医嘱服下一剂。

不良反应的剂量调整

推荐减少剂量

第一次剂量减少到每日一次，120mg，口服给药；第二次剂量减少到每日一次，80mg，口服给药。

心脏方面

QTc间期延长与尖端扭转，若为2级(QTc间隔481-500 msec)，第一次出现时，在≤1级或基线时保留莫博替尼。恢复后，恢复相同剂量的莫博替尼；再次发生时，在≤1级或基线时保留莫博替尼。恢复后，恢复下一个较低剂量的莫博替尼或永久停止使用莫博替尼。若为3级(QTc间隔≥501 msec或QTc间隔较基线增加60msec)，第一次出现时，在≤1级或基线时保留莫博替尼。恢复后，恢复下一个较低剂量的莫博替尼或永久停用莫博替尼。若再次发生，则永久停用莫博替尼。若为4级，则永久停用莫博替尼。

中度CYP3A抑制剂的剂量调整

避免中度CYP3A抑制剂与莫博替尼同时使用。如果不能避免同时使用中度CYP3A抑制剂，可将莫博替尼剂量减少约50%(即从160 - 80mg、120 - 40mg或80 - 40mg)，并更频繁地监测QTc间隔时间。中度CYP3A抑制剂停用3 - 5个消除半衰期后，按照中度CYP3A抑制剂启动前的剂量恢复。