推荐剂量
比美替尼的推荐剂量为45 mg口服，每日2次，间隔约12小时，与康奈非尼联合服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
比美替尼可与食物同服或不与食物同服。在下次服用比美替尼的6小时内不要服用错过的剂量。
如果服用比美替尼后出现呕吐，不要补服，继续服用下一个剂量。
剂量调整
如果永久停用康奈非尼，停用比美替尼。与比美替尼相关的不良反应的剂量减少见表1。
表1：比美替尼治疗不良反应的建议剂量减少
推荐剂量 | |
首次减少剂量 | 口服30mg，每日2次 |
随后的调整 | 如果不能耐受口服30mg比美替尼，每日2次，则永久停药 |
与比美替尼相关的不良反应的剂量调整见表2。
表2：比美替尼不良反应的推荐剂量调整
不良反应严重程度 | 比美替尼的剂量调整 |
心肌病 | |
无症状，LVEF绝对下降大于基线10%，也低于正常下限（LLN） | 预减少比美替尼 的剂量4周，每2周评估LVEF。 如果存在以下情况，恢复比美替尼剂量：· LVEF处于或高于正常下限，· 从基线下降的绝对值为10%或更少，· 患者无症状。 如果LVEF在4周内没有恢复，永久停用比美替尼。 |
症状性充血性心力衰竭或LVEF绝对下降大于基线的20%，也低于LLN | 永久停用比美替尼。 |
静脉血栓栓塞 | |
无并发症的深静脉血栓（DVT）或肺栓塞（PE） | 减少比美替尼的剂量。· 如果改善到0-1级，恢复减少的剂量。· 如果没有改善，永久停止比美替尼。 |
危及生命的肺栓塞 | 永久停用比美替尼。 |
浆液性视网膜病变 | |
症状性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱落 | 减少比美替尼的剂量10天。· 如果改善并无症状，恢复减少的剂量。· 如无改善，恢复较低剂量或永久停用比美替尼。 |
视网膜静脉阻塞（RVO） | |
任何等级 | 永久停用比美替尼 |
葡萄膜炎 | |
1-3级 | 如果1级或2级葡萄膜炎对特定的眼部治疗无效，或3级葡萄膜炎，减少比美替尼 的剂量6周。· 如有改善，恢复相同或减少剂量。· 如无改善，永久停用比美替尼。 |
4级 | 永久停用比美替尼。 |
间质性肺病 | |
2级 | 减少比美替尼的剂量4周。· 如果改善到0-1级，恢复减少的剂量。· 如果在4周内没有改善，永久停用比美替尼。 |
3-4级 | 永久停用比美替尼。 |
肝毒性 | |
2级AST或ALT升高 | 保持比美替尼剂量。· 如果2周内没有改善，保留比美替尼直到改善到0-1级或前处理/基线水平，然后恢复相同剂量。 |
3、4级AST、ALT升高 | 见其他不良反应。 |
横纹肌溶解或肌酸磷酸激酶（CPK）升高 | |
4级无症状CPK升高或任何有症状或肾功能损害的CPK升高 | 减少比美替尼的剂量4周。· 如果改善到0-1级，恢复减少剂量。· 如果在4周内没有解决，永久停用比美替尼。 |
皮肤病 | |
2级 | 如果在2周内没有改善，减少比美替尼的剂量直到0-1级。如首次出现，恢复相同剂量；如复发，减少剂量。 |
3级 | 减少比美替尼的剂量直到0-1级。如首次出现，恢复相同剂量；如复发，减少剂量。 |
4级 | 永久停用比美替尼。 |
其他不良反应 | |
2级或首次出现3级 | 减少比美替尼的剂量4周。· 如果改善到0-1级或到预处理/基线水平，则恢复减少剂量。· 如果没有改善，永久停用比美替尼。 |
首次出现4级 | 永久停用或减少比美替尼的剂量4周。 如果改善到0-1级或到预处理/基线水平，则恢复减少剂量。· 如果没有改善，永久停用比美替尼。 |
3级复发 | 考虑永久停用比美替尼。 |
4级复发 | 永久停用比美替尼。 |
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498
MEKTOVI是一种激酶抑制剂，与encorafenib联合用于治疗患有BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，FDA批准的检测所检测到的。
