卡马替尼(Capmatinib)最常见的副作用(≥20%)为外周水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难和食欲下降。
使用卡马替尼治疗的患者可能发生可致命的间质性肺病(ILD)/肺炎。在GEOMETRY单基因1型中,4.5%接受卡马替尼治疗的患者发生ILD/肺炎,1.8%的患者发生3级ILD/肺炎,1例患者死亡(0.3%)。8例患者(2.4%)因ILD/肺炎而停用卡马替尼。3级或更高级别的ILD/肺炎的中位发病时间为1.4个月(范围:0.2个月至1.2年)。需监测新的或恶化的肺症状指示的ILD/肺炎(例如,呼吸困难,咳嗽,发烧)。在怀疑有ILD/肺炎的患者中立即停用卡马替尼,如果没有发现其他可能的ILD/肺炎原因,则永久停用。
接受卡马替尼治疗的患者可能会出现肝毒性。既往试验显示,13%接受卡马替尼治疗的患者出现丙氨酸转氨酶(ALT)/天冬氨酸转氨酶(AST)升高。6%的患者出现3或4级ALT/AST升高。3例患者(0.9%)因ALT/AST升高而停用卡马替尼。3级或3级以上患者ALT/AST升高的中位时间为1.4个月(范围:0.5 - 4.1个月)。在起始卡马替尼前应监测肝功能(包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素),治疗前3个月每2周监测一次,然后每月监测一次或根据临床需要,在转氨酶或胆红素增加的患者更频繁地检测肝功能。根据不良反应的严重程度,保留、减少剂量或永久停用卡马替尼。
根据动物试验研究结果,卡马替尼存在光敏反应的潜在风险。建议患者在卡马替尼治疗期间采取预防紫外线暴露的措施,如使用防晒霜或防护服。建议患者在卡马替尼治疗期间限制直接紫外线暴露。
根据动物研究的结果及其作用机制,卡马替尼可对孕妇及胎儿造成伤害。在器官发育期间,给怀孕大鼠和家兔口服卡马替尼会导致畸形。提醒孕妇卡马替尼对胎儿的潜在风险。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213591
适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,该患者的突变具有导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳变的现象