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   高度特异性KRAS G12C抑制剂,阿达格拉西布该如何应用?
冯亚男
发布日期:2023-09-28 16:34:55
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2022年12月12日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了第二款KRAS G12C抑制剂,Mirati Therapeutics开发的阿达格拉西布(Adagrasib,MRTX849,Krazati)。接下来小编将为大家介绍这种新型的靶向治疗药物——阿达格拉西布的使用方法。

用法用量

阿达格拉西布(Adagrasib)是一种口服药物,用于治疗KRAS G12C阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌(CRC)等实体瘤。下面将介绍阿达格拉西布的用法和用量。

1.建议用量

(1)用量:

阿达格拉西布的推荐剂量为600 mg,每日两次口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

(2)用法:

①每日一次,与食物同服或不同服,整片吞下。请勿咀嚼、压碎或分裂药片。

②如果给药后出现呕吐,则不要再服用一剂。在下次计划时间恢复给药。

③如果无意中遗漏了某个剂量,则在距预期给药时间超过4小时时应跳过该剂量,在下次计划时间恢复给药。

患者在使用阿达格拉西布时应遵循医生的指示,并且不得自行调整用药剂量或停止用药,剂量调整可能是根据患者的耐受性、不良反应和病情响应来决定的,因此与医生保持密切联系非常重要。

剂量调整

如果患者出现严重的不良反应,如高血压、肝功能异常等,医生可能会减少阿达格拉西布的剂量。此外,剂量调整还可能基于病情响应,医生可能会根据患者的疾病情况来调整药物的剂量。下面为大家介绍一下阿达格拉西布的剂量调整。

1.针对不良反应的减量建议。

(1)首次剂量降低为400 mg 每日两次 。

(2)第二次剂量降低为600 mg 每日一次。

2.针对不良反应的剂量调整建议   

(1)适当的支持治疗后,仍发生恶心或呕吐、腹泻 (3级或4级)  

停药,恢复至≤1级或基线水平,以下一个较低剂量水平恢复给药。   

(2)QTc 绝对值大于 500 或者较基线延长超过 60 ms

停药,QTc 间期小于481ms 或恢复至基线,以下一个较低剂量水平恢复给药。 

(3)尖端扭转型室性心动过速、多形性室性心动过速或严重或危及生命的心律失常的体征或症状 

永久停药。  

(4)肝脏毒性

2级则降低至下一个较低剂量水平,3级或4级停药,恢复至≤1级或基线水平,以下一个较低剂量水平恢复给药。AST或ALT>3×ULN且总胆红素>2×ULN,永久停药。

(5)间质性肺病/非感染性肺炎(任何级别)  

如果怀疑 ILD/非感染性肺炎,停药。如果确诊 ILD/非感染性肺炎,永久停药。

(6)其他不良反应(3级或4级)

停药,直至≤1级或恢复至基线水平,以下一个较低剂量水平恢复给药。

在给药的过程中,剂量调整可能是必要的,并且应基于患者的耐受性、不良反应和病情响应来确定。 以上即为阿达格拉西布的剂量调整。

在服药期间,患者需要密切关注自己的身体反应,并向医生报告任何副作用或不适情况。患者应遵循医生的指示,并且不得自行调整用药剂量或停止用药。 

注:仅供医护人员内部讨论,具体用药请咨询主治医师。药品信息有一定的时效性,想了解最新信息,建议您添加医学顾问或在线免费咨询。
阿达格拉西布

一种RAS GTP酶家族的抑制剂,适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,这些患者经FDA批准的测试确定,之前至少接受过一次系统治疗。

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