新药速递｜利扎曲普坦适合80%的偏头痛患者

1.偏头痛

偏头痛是一种临床上常见和多发的神经血管性疾病，常表现为频繁发作的单侧或双侧的头面部疼痛，常伴有呃逆、呕吐等自主神经症状，在女性中多见，该病近些年发病率也逐段增加，具有发病时间长、病情反复难愈等特点。长期反复发作会导致严重的健康损失、生活质量下降和生产力的损耗，对患者及其家庭和社会均造成非常大的负面影响。

（图片来自网络，侵权可删）

2.利扎曲普坦为偏头痛特异性治疗药物

2023年6月，中华医学会神经病学分会头痛协作组遵循循证医学原则，参考中华医学会指南制订方法和国际偏头痛指南制订方法与标准，并根据我国偏头痛诊断治疗的国情制订指南，其中，利扎曲普坦被推荐为偏头痛的中度至重度发作特异性治疗药物。

（图片来自于《中国偏头痛诊断与治疗指南(中华医学会神经病学分会第一版)》）

3.利扎曲普坦（RizaFilm）是什么药

利扎曲普坦（RizaFilm）是第二代曲坦类药物，通过刺激大脑血管壁的后接点5-HT1B受体引起大脑的血管收缩，同时刺激三叉神经末端突触前5-HT1D受体，抑制从三叉神经释放神经肽类物质来抑制神经性硬脑膜血管扩张，其可穿透血脑屏障，产生中枢镇痛作用。

（图片来自美国FDA英文说明书） 

利扎曲普坦（RizaFilm）是美国获批首款用于治疗急性偏头痛的口服薄膜，适合大约80%的偏头痛患者，这些患者常伴有偏头痛相关的恶心症状或吞咽困难。2023年4月17日，IntelGenx公司今天宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准该公司的RizaFilm新药申请（NDA），用于治疗急性偏头痛。

利扎曲普坦实拍图

4.利扎曲普坦（RizaFilm）特殊的药物性状

利扎曲普坦（RizaFilm）是一种口服薄膜剂。口服膜制剂在国内关注较少，但它对于一些特殊人群确有一些明确的优点。不用吞咽，服药依从性高，薄膜剂量容易调节，颊膜吸收作用，防止呕吐造成治疗失败等。这些特性非常适于自我管理能力低，药物吞咽有困难的人群，比如低、幼龄儿童、服药困难的老人、精神障碍人群。对于吞咽困难的偏头痛患者而言，无疑是最佳方式。

（图片来自美国FDA英文说明书）

5.利扎曲普坦怎么用

（1）适应症

适用于成人和12-17岁体重40公斤或以上的儿童患者有或无先兆的急性偏头痛的治疗。

（2）使用限制

①只能用于已经明确诊断为偏头痛的情况，如果患者对第一次使用利扎曲普坦治疗的偏头痛发作没有反应，则在使用利扎曲普坦治疗任何后续发作之前，应重新考虑偏头痛的诊断。

②利扎曲普坦不适用于偏头痛的预防性治疗。

③尚未确定利扎曲普坦治疗丛集性头痛的安全性和有效性。

（3）用法用量

①成人的剂量信息。

成人的推荐剂量为10mg，舌下含服；24小时内可给予的最大累积剂量为30mg，剂量间隔至少为2小时。

②儿科患者（12-17岁）的给药信息

对于体重40kg公斤或以上的患者，利扎曲普坦的推荐剂量为10mg，舌下含服。

（4）用药管理

对于液体口服膜，不需要用液体给药；口腔膜单独包装在防儿童开启的铝袋中，并带有一个撕开口，需要打开袋子，在虚线处折叠，在缺口处撕开；将口腔膜放在舌头上，大约两分钟内就会分解，可以用唾液吞下。

6.利扎曲普坦疗效怎么样

(1)在一项平均年龄40岁的成人患者研究中，接受10mg利扎曲普坦（RizaFilm）治疗的患者在治疗2小时后头痛缓解的比例明显高于接受安慰剂治疗的患者。

（图片来自美国FDA英文说明书）

(2)在一项12至17岁的儿科患者的研究中，与接受安慰剂的患者相比，接受利扎曲普坦（RizaFilm）口腔崩解片的患者在治疗后2小时达到无头痛的主要疗效终点的患者百分比明显更高(33%：24%)。

（图片来自美国FDA英文说明书）

7.利扎曲普坦有副作用吗

成人中最常见的不良反应是(发生率≥5%且大于安慰剂组)为虚弱/疲劳、嗜睡、疼痛/压迫感、头晕和恶心。

8.专家有话说

IntelGenx的总裁兼首席财务官Andre Godin先生表示，“Rizafilm非常适合大约80%的偏头痛患者，这些患者伴有偏头痛相关的恶心症状或吞咽困难。”

(IntelGenx的总裁Andre Godin,图片来自谷歌)