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一种RAS GTP酶家族的抑制剂,适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,这些患者经FDA批准的测试确定,之前至少接受过一次系统治疗。
主要成分:
化学名称为{(2S)-4-[7-(8-氯萘-1-基)-2-{[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]-甲氧基}-5,6,7,8-四氢吡啶[3,4 d]嘧啶-4-基]-1-(2-氟丙-2-烯酰)哌嗪-2-基}乙腈。
非活性成分:
胶体二氧化硅、crospovidone、硬脂酸镁(植物来源)、甘露糖醇和微晶纤维素。片剂薄膜包衣含有低聚糖、麦芽糊精、中链甘油三酯(植物来源)、聚葡萄糖、滑石粉和二氧化钛。
推荐:每日两次,口服,一次600mg;餐前餐后都可以。
恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝脏毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。
淋巴细胞减少、血红蛋白减少、丙氨酸氨基转移酶增加、天冬氨酸氨基转移酶增加、低钾血症、低钠血症、脂肪酶增加、白细胞减少、中性粒细胞减少和碱性磷酸酶增加。
监测患者的腹泻、恶心和呕吐情况,并根据需要提供支持性护理。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。
避免将阿达格拉西布与其他已知可能延长QTc间期的产品同时使用。对有风险的患者和服用已知可延长QT间期的药物的患者监测心电图和电解质。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。
在开始使用阿达格拉西布前监测肝脏并进行实验室检查,之后3个月内每月监测一次。根据严重程度减少剂量、暂停使用或永久停用。
监测新的或恶化的呼吸道症状。如果怀疑是ILD/肺炎,请停止使用阿达格拉西布,如果没有其他潜在的ILD/肺炎原因,则永久停止使用。
建议不要用母乳喂养。
(以上资料均参考自FDA阿达格拉西布说明书英文版 2022.12)
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月21日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=216340