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阿可替尼

$drugs['manufacturersinfo']['name'].jpg 英国阿斯利康

新型BTK抑制剂,提高慢性淋巴细胞白血病五年生存率

  • 别名:
    阿卡替尼、阿卡拉布替尼、Acalabrutinib、Calquence、Acalanib
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  • 剂型:
    胶囊剂
  • 规格:
    100mg*60粒
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  • 有效期:
    24个月
  • 上市时间:
    2017年10月

1、推荐剂量

(1)作为单一用药:

对于套细胞淋巴瘤(MCL),慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者,阿可替尼的推荐剂量是大约每12小时口服100 
mg,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

(2)联合奥比妥珠单抗:

对于以前未经治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者,阿可替尼的推荐剂量为100 
mg,大约每12小时口服一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
在第1周期开始使用阿卡替尼(每个周期为28天),在第2周期开始使用奥比妥珠单抗,共6个周期,并参考奥比妥珠单抗处方信息以获得推荐剂量,在同一天给药时,在奥比妥珠单抗之前使用阿卡替尼。

建议患者用水吞服胶囊,不要打开、打碎或咀嚼胶囊,阿可替尼可伴食或不伴食服用,如果一剂阿可替尼漏服超过3小时,则应跳过该剂量,并在定期计划的时间服用下一剂,不应服用额外的阿可替尼胶囊来弥补错过的剂量。

2、剂量调整:

(1)肝功能损害的推荐剂量:

严重肝功能损害患者避免使用阿可替尼,轻度或中度肝功能损害患者不需要调整剂量。

(2)药物相互作用的推荐剂量:

表一 与CYP3A抑制剂或诱导剂一起使用的推荐剂量修改

CYP3A

流行性流感减毒活疫苗药物

推荐剂量

抑制剂

强CYP3A抑制剂

避免同时使用

如果短期内要使用这些抑制剂(如抗感染药,时间不超过7天),请中断阿可替尼

中度CYP3A抑制剂

每日一次,一次100 mg

诱导剂

强CYP3A诱导剂

避免同时使用

如果不能避免使用这些诱导剂,请将阿可替尼的剂量增加到200 
mg,大约每12小时一次

 

(3)与胃酸还原剂同时使用:

①质子泵抑制剂:避免同时使用。

②h2受体拮抗剂:在服用h2受体拮抗剂前2小时服用阿可替尼。

③抗酸剂:至少隔2小时给药。

(4)不良反应的剂量调整:

表2不良反应的推荐剂量修改

事件

不良反应

剂量调整(起始剂量=100 
mg,大约每12小时)

 

3级或以上非血液学毒性,

伴有出血的3级血小板减少症,4级血小板减少症

持续时间超过7天的4级中性粒细胞减少症

第一次和第二次出现

中断阿卡替尼治疗

一旦毒性缓解到1级或基线水平,可恢复阿卡替尼,大约每12小时100 
mg

第三次出现

中断阿卡替尼治疗

一旦毒性缓解到1级或基线水平,可恢复阿卡替尼,降低频率,每日一次,一次100 
mg

第四次出现

停用阿卡替尼

不良反应由国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCI CTCAE)分级

参考奥比妥珠单抗处方信息管理奥比妥珠单抗毒性

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