阿扎胞苷片的作用与功效说明书用法用量-药队长

商品名称

阿扎胞苷片

通用名称

Azacitidine、ONUREG

生产厂家

美国施贵宝

适应症

适用于继续治疗在强化诱导化疗后获得首次完全缓解（CR）或完全缓解但血细胞不完全恢复（CRi）的并且不能完成强化治疗的成人急性骨髓性白血病患者

主要成分

本品主要有效成分为阿扎胞苷

其化学结构如下：

剂型

片剂

适应人群

成人

性状

200mg，粉红色，椭圆形，覆膜片，一面刻有“200”，另一面刻有“ONU”

用法用量

1.用法用量

（1）推荐剂量为300 mg，每日一次，在每个28天周期的第1天至第14天使用，伴随或不伴随食物一起服用均可，维持服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性

（2）在前2个周期，在每次服用前30分钟给予止吐药，如果没有出现恶心和呕吐，2个周期后可省去止吐药

（3）如果在一个周期的第1天，绝对中性粒细胞计数（ANC）低于0.5 Gi/L，请不要使用本药，应推迟服药周期，直到绝对中性粒细胞计数（ANC）达到0.5 Gi/L或以上，才可以开始服药治疗

（4）应整片吞服，不要切割、压碎或咀嚼药片，并应在每天的固定时间服药，如果漏服或未在正常时间服用，请在同一天内尽快服用，第二天恢复正常服药时间，不能在同一天服用2剂，如果呕吐了一剂，当天无需补服，应在第二天恢复正常服药时间

2.剂量调整

表1 不良反应的推荐剂量调整

不良反应	严重程度	推荐的剂量修改
骨髓抑制	在周期第1天，中性粒细胞小于0.5 Gi/L	中断治疗，一旦中性粒细胞恢复到0.5 Gi/L或更高，则恢复与此前相同的剂量
	中性粒细胞小于1 Gi/L，伴随发热	第一次发生：中断用药，一旦中性粒细胞恢复到1 Gi/L或更高，则恢复与此前相同的剂量在连续2个周期内发生： ①中断用药，在中性粒细胞恢复到1 Gi/L或更高时，以减少的剂量200 mg每日一次恢复治疗 ②如果病人在减少剂量后继续出现发热性中性粒细胞减少症，将治疗时间缩短7天 ③如果在剂量和治疗时间减少后再次出现发热性中性粒细胞减少，则停药
	血小板浓度小于50 Gi/L，并伴有出血	第一次发生：中断用药，一旦血小板恢复到50 Gi/L或更高，则恢复与此前相同的剂量在连续2个周期内发生： ①中断用药，血小板恢复到50 Gi/L或更高后，以减少的剂量200 mg，每日一次恢复治疗 ②如果患者在减少剂量后继续出现血小板减少并出血，则减少治疗时间7天。 ③如果在减少剂量和治疗时间后再次发生血小板减少并出现出血，则停药
胃肠道毒性	3或4级的恶心或呕吐	①中断用药，一旦该不良反应恢复到1级或更低，则恢复与此前相同的剂量 ②如果毒性再次发生，中断用药，直到不良反应恢复到1级或更低后，以减少的剂量200 mg，每日一次恢复治疗 ③如果患者在减少剂量后仍然出现不良反应，则将治疗时间减少7天 ④如果在剂量和治疗时间减少后不良反应继续或再次发生，则停药
胃肠道毒性	3级或4级腹泻	①中断用药，一旦该不良反应恢复到1级或更低，则恢复与此前相同的剂量 ②如果毒性再次发生，中断用药，直到不良反应恢复到1级或更低后，以减少的剂量200 mg，每日一次恢复治疗 ③如果患者在减少剂量后仍然出现不良反应，则将治疗时间减少7天 ④如果在剂量和治疗时间减少后不良反应继续或再次发生，则停药
其他不良反应	3级或4级	①中断用药并接受相关治疗，一旦该不良反应恢复到1级或更低，则恢复与此前相同的剂量 ②如果毒性再次发生，中断用药，直到不良反应恢复到1级或更低后，以减少的剂量200 mg，每日一次恢复治疗 ③如果患者在减少剂量后仍然出现不良反应，则将治疗时间减少7天 ④如果在剂量和治疗时间减少后不良反应继续或再次发生，则停药

不良反应

最常见的不良反应（≥10％）是恶心，呕吐，腹泻，疲劳/乏力，便秘，肺炎，腹痛，关节痛，食欲下降，发热性中性粒细胞减少，头晕和四肢疼痛

注意事项

1.替代其他阿扎胞苷产品的风险

由于药代动力学参数的实质性差异，阿扎胞苷片的推荐剂量和时间表与静脉或皮下阿扎胞苷产品不同，以本药推荐剂量静脉或皮下使用阿扎胞苷治疗患者可能会导致致命的不良反应，对使用本药且采用静脉或皮下推荐剂量的治疗患者可能无效，不要用本药代替静脉注射或皮下注射的阿扎胞苷

2.骨髓抑制

使用本药可能会造成骨髓抑制，治疗期间应监测全血计数并按推荐剂量调整，如果骨髓抑制发生，应提供标准的支持性护理，包括造血生长因子

3.骨髓增生异常综合征患者的早期死亡率增加

使用本药治疗骨髓增生异常综合征患者可能会导致不良反应严重程度增加，本药治疗骨髓增生异常综合征的安全性和有效性尚未得到证实，在对照试验之外，不建议使用本药治疗骨髓增生异常综合征患者

4.胚胎-胎儿毒性

（1）本药给药给孕妇可造成胎儿伤害，应告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议有生育潜力的女性在接受本药治疗期间以及最后一次用药后至少6个月内使用有效的避孕措施

（2）建议有生育潜力的有女性伴侣的男性在接受本药治疗期间和最后一次给药后至少3个月内使用有效的避孕措施

（3）建议哺乳期妇女在接受本药治疗期间和最后一次注射后1周内不要进行母乳喂养

（以上参考自FDA美国药监局英文说明书2021.05版）

贮存方法

遮光、密封、干燥处保存

有效期

24个月