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1.拉帕替尼联合卡培他滨用于晚期或转移性乳腺癌患者,其肿瘤过表达人表皮生长因子受体2(HER2),并接受过包括蒽环类、紫杉烷和曲妥珠单抗在内的治疗(使用限制:在联合卡培他滨开始治疗之前,患者应在曲妥珠单抗治疗中出现过疾病进展)。
2.拉帕替尼联合来曲唑用于绝经后妇女HER2受体过表达的激素受体阳性转移性乳腺癌的治疗,联合芳香化酶抑制剂尚未与含曲妥珠单抗的化疗方案进行比较,用于治疗转移性乳腺癌。
片剂
(1)HER2阳性转移性乳腺癌:
①推荐剂量为1,250mg,每日口服1次,第1-21天,连续联合卡培他滨2,000mg/m2/天(口服2次,大约间隔12小时),第1-14天,重复21天周期...【详情】
拉帕替尼不良反应为腹泻、皮疹、恶心和疲劳等(≥20%)
在使用拉帕替尼的过程中,需要注意左心室射血分数降低、肝毒性、严重肝功能损害者、腹泻、QT间期、间质性肺疾病/肺炎、严重的皮肤反应、胚胎-胎儿毒性等事件的发生...【详情】
【孕妇】拉帕替尼对胎儿有损害,告知孕妇和女性生殖潜能对胎儿的潜在风险,在医生的指导下用药。
【哺乳期妇女】由于拉帕替尼可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应,建议哺乳期妇女在使用拉帕替尼期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
【有生殖能力的人群】建议有生殖能力的女性伴侣的男性患者在使用拉帕替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
【儿科患者】拉帕替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
【老年患者】在老年受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异,但由于老年人自身情况特殊,建议在医生的指导下用药。
【肾功能损害者】尚无拉帕替尼用于严重肾功能损害患者的经验,建议患者在医生的指导下用药。
【肝功能损害者】严重肝功能损害患者服用拉帕替尼时应谨慎,因为该药物暴露量增加。对于先前存在严重肝功能损害的患者,应考虑减少剂量。在治疗期间出现严重肝毒性的患者,应停用拉帕替尼,且患者不应再用拉帕替尼治疗。
拉帕替尼禁用于对本品任何一种成分过敏的患者。
拉帕替尼与强CYP3A抑制剂药物、强CYP3A诱导剂药物、p-糖蛋白底物药物和CYP2C8底物一起使用时需要谨慎。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022059