硼替佐米(Velcade)

为注射用无菌冻干粉末，白色至类白色块状物或粉末。每支单剂量小瓶含有硼替佐米3.5mg，辅料为甘露醇35mg。

最常见不良反应(≥20%)包括恶心、腹泻、血小板减少、中性粒细胞减少、周围神经病变、疲劳、神经痛、贫血、白细胞及淋巴细胞减少、便秘、呕吐、皮疹、发热和厌食。

严重不良反应包括周围神经病变、体位性低血压、心脏毒性、肺毒性、可逆性后部脑病综合征、严重胃肠道毒性、血细胞减少并发出血或感染、肿瘤溶解综合征、肝毒性、血栓性微血管病及胚胎-胎儿毒性。

上市后还报告心脏压塞、失明、进行性多灶性白质脑病等严重事件。

【孕妇】基于作用机制和动物研究，硼替佐米可能致胎儿危害，尚无孕妇用药数据。育龄期女性治疗期间及末次给药后7个月内应有效避孕，妊娠期间用药或意外妊娠应告知潜在风险。

【哺乳期女性】尚不清楚是否经乳汁排泄，考虑对乳儿存在严重风险，治疗期间及末次给药后2个月内应停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】育龄期女性治疗期间及末次给药后7个月内避孕；有育龄期女性伴侣的男性治疗期间及末次给药后4个月内避孕，可能影响生育力。

【儿童使用】18岁以下安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】≥65岁与年轻患者总体差异不大，但需个体化调整。

【肾功能损害】无需调整起始剂量，透析患者应于透析后给药。

【肝功能损害】轻度无需调整，中重度起始剂量降低，后续依耐受性调整。

1.强效CYP3A4诱导剂(如利福平)

2.强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)

3.与地塞米松、奥美拉唑、美法仑联合泼尼松合用

4.体外研究