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沙库巴曲缬沙坦钠(Entresto)

通用名称:
沙库巴曲缬沙坦钠、Sacubitril Valsartan Sodium Hydrate
商品名称:
诺欣妥、Entresto
生产厂家:
诺华制药株式会社
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沙库巴曲缬沙坦钠(Entresto)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
诺欣妥、Entresto
通用名称
沙库巴曲缬沙坦钠、Sacubitril Valsartan Sodium Hydrate
生产厂家
诺华制药株式会社
适应症

适用于在接受标准治疗后仍有症状的射血分数降低的慢性心力衰竭成人患者(LVEF≤35%);用于治疗成人高血压。

适应靶点
脑啡肽酶;血管紧张素II1型受体(AT1受体)
主要成分
沙库巴曲缬沙坦钠水合物
剂型
片剂
规格
200mg*100片/盒
性状

200mg(浅红褐色椭圆形薄膜衣片)。

用法用量

本品为沙库巴曲缬沙坦钠复方制剂,剂量以“沙库巴曲缬沙坦”计。需整片吞服。成人慢性心力衰竭起始剂量50mg,每日2次。滴定为每2–4周根据耐受性倍增至目标剂量200mg,每日2次。调整:常用50/100/200mg,每日2次,无法耐受则下调。换药:从ACEI转换时须先停ACEI≥36小时。

成人高血压常规剂量200mg,每日1次。调整可依年龄与症状增减,最高400mg/日;也可从100mg/日起始。

不良反应

严重副作用(需立即停药并就医):血管性水肿:可能出现舌、喉、声门肿胀,导致气道阻塞。也可能出现以腹痛、恶心、呕吐、腹泻为表现的肠道血管性水肿。肾功能损害/肾衰竭;症状性低血压;高钾血症:休克、晕厥、意识丧失;肝脏损伤;间质性肺炎、横纹肌溶解症、严重皮肤反应等。

其他常见副作用(发生率≥0.3%):头晕、眩晕、咳嗽、疲劳、血肌酐/尿素氮升高、高钾血症等。

注意事项

1.血管性水肿风险

2.症状性低血压

3.肾功能恶化

4.高钾血症

5.手术/麻醉

6.对驾驶和操作机器能力的影响

特殊人群用药

【孕妇】禁用。妊娠中晚期使用作用于肾素-血管紧张素系统的药物可能导致胎儿损伤甚至死亡(如肾衰竭、羊水过少、肺发育不全、颅骨发育不全、死亡)。一旦发现妊娠,应立即停药。

【哺乳期女性】不建议哺乳。尚不清楚沙库巴曲/缬沙坦是否进入人乳,动物实验显示乳汁中有分泌。由于可能对新生儿/婴儿造成潜在风险,应权衡治疗必要性,决定停止哺乳或停止用药。

【具有生殖潜力的男性和女性】对有生育潜力的女性,开始治疗前必须排除妊娠。治疗期间及停药后1周内,必须采取有效的避孕措施。

【儿童使用】≥1岁的慢性心力衰竭患儿剂量需根据体重严格计算。起始和递增期需严密监测。高血压患儿说明书中尚未明确。低出生体重儿、新生儿说明书中尚未明确。

【老年人使用】慢性心力衰竭需密切监测血压、血钾和肾功能,尤其是起始和增量期,因其发生低血压、高钾血症和肾功能损害的风险可能增加。高血压建议从低剂量开始,谨慎用药,避免过度降压。

【肾功能损害】轻中度损害需密切监测血压、血钾及肾功能。沙库巴曲活性代谢物的血药浓度可能升高。重度损害应谨慎评估用药必要性。如需使用,必须加强监测。血液透析患者起始剂量应更低,增量更缓。双侧肾动脉狭窄或孤立肾狭窄除非必要,避免使用,因可能导致急性肾功能衰竭。

【肝功能损害】重度损害禁用。中度损害需谨慎评估。如需使用,应加强监测。沙库巴曲活性代谢物和缬沙坦的血药浓度可能升高,在高血压患者中应考虑从低剂量起始。

禁忌症

1.对本品任何成分过敏者。

2.正在使用血管紧张素转换酶抑制剂或停用此类药物未满36小时的患者。

3.有血管性水肿病史的患者。

4.正在使用阿利吉仑的糖尿病患者(除非其他降压治疗仍无法控制血压)。

5.重度肝功能损害患者。

6.孕妇。

药物相互作用

1.血管紧张素转换酶抑制剂

2.阿利吉仑(用于糖尿病患者)

3.保钾利尿剂或钾补充剂

4.锂剂

5.他汀类药物(如阿托伐他汀)

6.PDE5抑制剂(如西地那非)

7.OATP1B1/1B3强抑制剂(如环孢素、克拉霉素)

8.胆汁酸螯合剂(如考来烯胺)

药物过量
症状:主要表现为严重的低血压,可能进展至意识水平下降、循环衰竭。 处理:立即将患者置于仰卧位,并采取静脉输注生理盐水等扩容支持治疗。由于活性成分与血浆蛋白结合率高,血液透析不能有效清除。
贮存方法
室温保存。请置于儿童不易触及处。
有效期
36个月
药代动力学
吸收与分布:口服后迅速解离为沙库巴曲和缬沙坦。沙库巴曲经酯酶水解为活性代谢物沙库巴曲拉。食物会延迟并降低吸收速度与程度。两者血浆蛋白结合率均很高(>94%)。 代谢与排泄:沙库巴曲主要通过酯酶水解代谢;缬沙坦主要以原形存在,少量经CYP2C9代谢。主要经肾脏和胆汁排泄。 特殊人群影响: 肾功能损害:中重度损害患者,沙库巴曲拉的暴露量增加2.1-2.7倍。 肝功能损害:中重度损害患者,沙库巴曲拉和缬沙坦的暴露量增加1.2-2.1倍。 老年人:沙库巴曲拉和缬沙坦的暴露量较年轻成人增加约30-40%。
参考资料:日本药监局说明书更新于2025年9月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190041F1027_1_09/?view=frame&style=XML&lang=ja
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