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作为联合用药,用于治疗因单一药物治疗效果不佳的高血压患者;
通过降低血压,间接降低心血管事件的风险(中风、心肌梗死等)。
1.推荐剂量
推荐使用剂量为12.5毫克,经口每日一次。
服药时可选择餐前或餐后服用,整片吞服,不可嚼碎。如漏服一剂,应跳过漏服剂量,按常规服药时间继续服用,切勿补服双倍剂量。
2.特殊人群用药
对于具有生殖潜力的女性,须在开始治疗前进行妊娠排查,确保患者未怀孕;阿普昔腾坦存在胎儿毒性风险,建议患者在治疗前、治疗期间及停药后一个月内均采取有效避孕措施。
2.肝功能监测
3.液体潴留
4.血液学指标监测
5.生殖影响
【哺乳期女性】尚无充分的临床数据证明阿普昔腾坦是否分泌于乳汁,但动物试验表明该药物可进入乳汁。哺乳期女性应避免使用阿普昔腾坦,或在医生指导下权衡利弊后决定。
【具有生殖潜力的男性和女性】除孕妇外,阿普昔腾坦可能对男性生育产生不利影响,如精子生成受抑。使用前须进行生殖能力风险评估;对于育龄患者,应进行妊娠检测(女性)和生育风险告知(男性),并推荐适当的避孕措施。
【儿童使用】目前尚未建立阿普昔腾坦在儿科患者中的安全性和有效性。
【老年人使用】在临床研究中,65岁及以上患者的降压效果与年轻患者类似,但液体潴留风险可能略增。老年患者可使用,剂量无需调整,但应关注心血管及液体平衡状态。
【肾功能损害】对于轻度至中度肾功能不全(eGFR≥15 mL/min)患者,无须调整剂量;对于终末期肾病患者(eGFR<15 mL/min)或接受透析的患者,不推荐使用阿普昔腾坦,并强调其在此群体中的药代动力学特性尚不明确。
【肝功能损害】轻度肝功能损害(Child-Pugh A)患者无需调整剂量;中度和重度肝功能损害(Child-Pugh B及C)患者使用阿普昔腾坦的风险较高,故不推荐使用。
2.过敏反应:对阿普昔腾坦本身或任一赋形剂出现已知过敏史者禁用。
1.UGT诱导剂
2.CYP450酶系统
3.UGT酶
4.转运蛋白
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月2日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217686