氢溴酸替格列汀/卡格列净复合片(Canalia)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Canalia

通用名称

氢溴酸替格列汀/卡格列净复合片、Teneligliptin Hydrobromide/Canagliflozin Combination Tablets

生产厂家

日本田边三菱

适应症

适用于2型糖尿病的治疗，但仅限于经医生判断认为氢溴酸替格列汀(teneligliptin)与卡格列净(canagliflozin)联合治疗为合适的情况。

适应靶点

DPP-4(二肽基肽酶-4)、SGLT2(钠-葡萄糖协同转运蛋白2)

主要成分

替格列汀氢溴酸盐水合物(Teneligliptin Hydrobromide Hydrate)、卡格列净水合物(Canagliflozin Hydrate)

剂型

片剂

规格

20mg/100mg*100片/盒

适应人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

性状

浅橙色薄膜包衣片，直径8.6mm，厚度4.5mm，重量244mg。

用法用量

常规剂量为成人每日一次，每次一片(每片含氢溴酸替格列汀20mg及卡格列净100mg)，于早餐前或早餐后口服。不应作为2型糖尿病的首选治疗药物。原则上，应在患者已稳定联合使用氢溴酸替格列汀(每日20mg)与卡格列净(每日100mg)，或其中任一单药治疗效果不充分时，才考虑使用氢溴酸替格列汀/卡格列净复合片。

不良反应

常见副作用包括：生殖器感染、泌尿系统异常、血酮体升高、低血糖、全身性反应、关节痛、热射病(中暑)。

严重副作用(需立即就医)：坏死性筋膜炎(如Fournier坏疽)、败血症；糖尿病酮症酸中毒(可能不伴明显高血糖)；急性胰腺炎；脱水、血栓栓塞(如脑梗死)；下肢截肢风险增加(见于国外大规模临床试验)。

注意事项

1、低血糖

2、脱水与电解质紊乱

3、感染风险

4、血糖监测与疗效评估

5、肾功能监测

6、酮症酸中毒风险

7、体重过度下降

8、急性胰腺炎

9、QT间期延长

特殊人群用药

【孕妇】禁用。动物实验显示药物可通过胎盘，建议改用胰岛素治疗。

【哺乳期女性】不建议哺乳。动物实验显示药物可进入乳汁，并对幼鼠产生肾盂与尿路扩张等影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】未进行儿童临床试验，安全性未确立。

【老年人使用】生理功能可能下降，需个体化给药，注意脱水与低血糖风险。

【肾功能损害】重度(eGFR＜30)或透析患者：禁用，因卡格列净无效。中度(eGFR30~50)：效果可能不充分，慎用并评估必要性。轻度(eGFR≥50)：可使用，但需监测肾功能。

【肝功能损害】轻至中度：可使用，但需谨慎。重度(Child-Pugh＞9)：未进行临床试验，安全性未确立。

禁忌症

以下患者禁用：对氢溴酸替格列汀/卡格列净复合片任何成分有过敏史者；重症酮症、糖尿病昏迷或前昏迷、1型糖尿病患者；严重感染、围手术期、重大创伤患者；重度肾功能损害或透析中的终末期肾病患者；孕妇或可能怀孕的妇女。

药物相互作用

1.降糖药物联用

2.影响血糖变化的药物

3.影响心律与代谢的药物

4.利尿剂联用

药物过量

氢溴酸替格列汀血液透析可清除约15.6%的药物。卡格列净透析几乎无法清除。处理：对症支持治疗，密切监测血糖与电解质。

贮存方法

室温保存。

有效期

36个月

药代动力学

吸收：口服后氢溴酸替格列汀达峰时间约1小时，卡格列净约2-3小时；食物轻度延迟吸收但不影响总体生物利用度。分布：氢溴酸替格列汀蛋白结合率77.6–82.2%，卡格列净约98%。代谢：氢溴酸替格列汀主要由CYP3A4与FMO代谢；卡格列净主要由UGT1A9与UGT2B4代谢。排泄：氢溴酸替格列汀经尿(21–22%)与粪便排泄；卡格列净经尿(32.5%)与粪便(60.4%)排泄。特殊人群：老年、肾功能或肝功能损害者药代参数有变化，需调整监测频率。