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用于治疗由新型肺孢子菌(Pneumocystis carinii)引起的卡氏肺孢子虫肺炎(Pneumocystis pneumonia,PCP)。
白色晶体或结晶性粉末,无臭,吸湿性强,易溶于水。
1.静脉或肌肉注射
通常剂量为:按喷他脒(以盐计)4mg/kg,每日1次。
静脉点滴注射:将药品用3–5mL注射用水溶解后,再用50–250mL葡萄糖注射液或生理盐水稀释,1–2小时内滴注完成。
肌肉注射:用3mL注射用水溶解后,分多点肌肉注射。
2.吸入给药
使用喷他脒300–600mg溶解于3–5mL注射用水中,使用5μm以下粒径的超声波或压缩式雾化器,每日1次吸入30分钟。根据雾化器型号适当调整稀释体积。
3.用法注意事项
治疗超过14天需评估获益与风险;
投药期间需严格监测血压、血糖、肾功能和心电图。
1.一般副作用
心血管:心室性频脉、ST段异常;
血液系统:白细胞/血小板减少、贫血;
电解质:钾、钠、钙、镁紊乱;
神经系统:麻木、眩晕、神经痛;
呼吸系统(吸入):咳嗽、支气管痉挛、喉咙刺激;
消化系统:恶心、呕吐、腹痛、食欲减退;
肾脏:BUN、肌酐升高,少尿、无尿;
肝脏:ALT/AST/ALP升高,黄疸;
注射部位反应:脓肿、坏死、疼痛;
其他:静脉炎、CK升高、面部潮红。
2.严重副作用
休克、过敏反应;
SJS综合征;
急性肾损伤;
严重低血压、心律失常(QT延长、Torsades de Pointes)、高度缓脉;
低血糖、高血糖、糖尿病;
精神症状:幻觉、错乱;
胰腺炎。
投前评估有无过敏史、心血管、肝肾疾病;
投药期间应常规监测心电图、肝肾功能、血糖;
投药时患者应卧床,密切监测血压和血糖;
吸入给药期间注意支气管痉挛风险,可预用β2受体激动剂;
避免超过推荐疗程。
【孕妇】仅在权衡利弊后可慎用。动物实验表明其有胎毒性及致死风险。
【哺乳期女性】需权衡母乳喂养益处与药物治疗风险,决定是否中止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】无儿童临床试验资料,不建议使用。
【老年人使用】需密切监测肝肾功能和血糖等指标,慎重使用。
【肾功能损害】可加重肾功能障碍,应减少剂量或延长给药间隔,并加强监测。
【肝功能损害】可能加重肝损伤,应谨慎使用,必要时调整剂量。
对注射用喷他脒成分过敏者;
正在接受扎尔西他滨(Zalcitabine)、福斯卡奈(Foscarnet)或注射用胺碘酮(Amiodarone)治疗者;
吸入治疗禁用于严重通气障碍(PaO₂≤60mmHg)者。
1.禁忌联合用药
扎尔西他滨:可能诱发致死性胰腺炎;
福斯卡奈钠:可增加肾毒性与低钙血症风险;
注射用胺碘酮:增加Torsade de pointes风险。
2.需注意联合用药
所有可能引起QT延长的药物;
与其他肾毒性药物合用时需特别监测肾功能。
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参考资料: 日本药监局说明书更新于2023年4月,日本药监局说明书网址:https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/780069_6419400D1037_1_09