曲美替尼(Mekinist)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

迈吉宁、Mekinist

通用名称

曲美替尼、Trametinib

生产厂家

瑞士诺华

适应症

BRAF V600E/K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤、BRAF V600E/K突变阳性黑色素瘤术后辅助治疗、BRAF V600E突变阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)、BRAF V600E突变阳性局部晚期/转移性间变性甲状腺癌(ATC)、BRAF V600E突变阳性不可切除/转移性实体瘤、BRAF V600E突变阳性低级别胶质瘤(LGG)

适应靶点

MEK

主要成分

Trametinib

剂型

片剂

规格

0.5mg、2mg

性状

0.5mg片剂：黄色椭圆形(标记“GS/TFC”或诺华标志)；

2mg片剂：粉红色圆形(标记“GS/HMJ”或诺华标志)。

用法用量

在曲美替尼单药治疗或与达拉非尼联合治疗前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。体重至少26kg的儿科患者，推荐剂量基于体重确定...【详情】

不良反应

单药常见(≥20%)的副作用包括皮疹、腹泻、淋巴水肿等。

注意事项

1.新发恶性肿瘤

2.出血风险

3.胃肠道毒性

4.静脉血栓栓塞(VTE)

5.心肌病

6.眼毒性

特殊人群用药

【孕妇】潜在胎儿风险，治疗期间需避孕；

【哺乳期女性】停药后4个月内禁止母乳喂养；

【生殖潜力人群】治疗期间及停药后4个月需有效避孕；

【儿童】≥1岁实体瘤/LGG患者有效，<1岁安全性未证实；

【老年人】疗效与成人相当，无需调整剂量；

【肝功能损害】中重度肝功能不全者慎用，轻度无需调整。

禁忌症

目前尚未发现明确禁忌症，但需基于患者基因突变状态及临床评估谨慎用药。

药物相互作用

1.联合用药：需参考达拉非尼说明书，关注CYP3A4酶诱导剂/抑制剂的影响；

2.其他交互：暂无明确数据，避免与强效CYP底物联用。

药物过量

4 mg/日(10mg单次)，可致视网膜色素上皮病变。血液透析无效，需对症支持治疗。

贮存方法

国内上市版片剂：未开封药品2-8℃保存，防潮避光，原瓶存放，具体存放方式谨遵医嘱。海外进口美国版：建议储存温度20-25℃，允许温度波动范围15-30℃。防潮避光，原瓶存放。

有效期

24个月

药代动力学

达峰时间(Tmax)为1.5小时(中位数)，蛋白结合率高，血液透析难以清除。