曲美替尼(Mekinist)是一种MEK1/2抑制剂靶向药，主要用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤和非小细胞肺癌(NSCLC)。该药通过特异性抑制MEK蛋白阻断MAPK信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖。
1 药物基本信息
曲美替尼由葛兰素史克研发，2013年获FDA批准上市。作为MEK1/2选择性抑制剂，其通过阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中MEK蛋白的活性发挥作用。
2 适应症范围
（1）单药治疗BRAF V600E/K突变阳性黑色素瘤。
（2）联合达拉非尼治疗BRAF V600突变阳性NSCLC。
（3）联合达拉非尼治疗BRAF V600突变阳性甲状腺未分化癌。
3 作用机制
通过可逆性结合MEK1/2的ATP结合位点，抑制下游ERK磷酸化，阻断肿瘤细胞增殖信号传导。与BRAF抑制剂联用可延缓耐药性产生。
4 药代动力学
口服生物利用度约72%，达峰时间1.5小时，蛋白结合率97%。主要通过CYP3A4代谢，半衰期约4-5天。轻中度肝肾功能不全者无需调整剂量。
5 不良反应管理
常见不良反应包括发热、皮疹、腹泻等。需特别关注心肌病、视网膜静脉阻塞等严重不良反应，定期进行心功能和眼科检查。
参考资料： FDA说明书，FDA更新于2025年4月，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204114
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