Rx
阿普斯特(OTEZLA)
别称:OTEZLA
中国是否上市:
是否进入医保:
是否有仿制药:
国内是否能买到:

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阿普斯特(OTEZLA)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
阿普斯特(OTEZLA)
通用名称
Apores、MPRILA、阿普米司特
英文名称
Apremilast
其他别称
OTEZLA
生产厂家
美国Celgene
适应症
1.成人活动性银屑病关节炎患者;

2.成人斑块型银屑病患者,适用于符合候选光疗或系统治疗条件者;

3.6岁及以上且体重至少20kg的儿童,适用于中度至重度斑块型银屑病(同样为候选光疗或系统治疗);

4.成人伴有贝赫切特病口腔溃疡者。

适应靶点
主要成分
apremilast(阿普斯特)
剂型
片剂
规格
10mg、20mg、30mg
适应人群
活动性银屑病关节炎、6岁及以上且体重至少20 kg中度至重度斑块型银屑病成人以及儿童患者
性状

阿普斯特为菱形、薄膜包衣片剂,提供以下规格:

10mg片剂:粉红色,片面刻有“APR”,另一面标记“10”;

20mg片剂:棕色,片面刻有“APR”,另一面标记“20”;

30mg片剂:米色,片面刻有“APR”,另一面标记“30”。

用法用量
为降低胃肠道不良反应风险,建议按照下列方案逐步滴定至推荐维持剂量:针对银屑病关节炎、斑块型银屑病及贝赫切特病...【详情】
不良反应
腹泻、恶心、头痛、上呼吸道感染等。
注意事项

1.过敏反应

2.胃肠道反应

3.情绪及体重变化

4.药物相互作用风险

特殊人群用药

【孕妇】尽管药物暴露登记数据尚未建立明显的胎儿致畸风险,但动物实验显示在高剂量下存在流产风险。建议孕妇在使用前进行充分的孕期规划,并权衡潜在风险。

【哺乳期女性】目前关于阿普斯特在母乳中浓度及对婴儿影响的数据有限,动物研究显示药物可通过乳汁分泌。建议在哺乳期间权衡母乳喂养的益处与潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】非临床毒理学研究未显示阿普斯特对动物生育能力产生不可逆影响,但临床上对生殖影响尚未充分明确,因此使用时需进行风险评估。

【儿童使用】阿普斯特适用于6岁及以上、体重至少20 kg的中重度斑块型银屑病患者;而对于银屑病关节炎及贝赫切特病相关口腔溃疡,儿童的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】临床试验中65岁及以上患者的安全性与年轻患者相似,但由于老年患者可能更易出现脱水、低血压等问题,建议密切监测。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害患者通常无需调整剂量;重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30 mL/min):成人维持剂量调整为每日一次30mg;儿童(体重≥50 kg)为每日一次30mg,体重20kg至不足50kg者为每日一次20mg。

【肝功能损害】在中度或重度肝功能损害患者中,经临床研究观察到阿普斯特的药代动力学无明显改变,因此通常无需调整剂量。

禁忌症
已知对阿普斯特或本制剂中任何赋形剂过敏者禁用。
药物相互作用

1.强CYP450诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英)

2.与口服避孕药、酮康唑或甲氨蝶呤

药物过量
关于本品药物过量的处理方案,说明书中尚未明确。
贮存方法
将片剂储存在30°C(86°F)以下。
有效期
36个月
药代动力学
阿普斯特的血浆清除率约10 L/hr,终末半衰期约6至9小时。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月25日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205437

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