达普司他(Daprodustat)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

达普司他(Daprodustat)

通用名称

LuciDap

英文名称

Daprodustat

其他别称

Jesduvroq

生产厂家

日本kyowa协和工业

适应症

达普司他(Daprodustat)适用于因慢性肾脏病引起贫血的成年人，特别是针对已接受透析治疗至少四个月的患者。本药物通过抑制缺氧诱导因子(HIF)脯氨酸羟化酶，实现内源性促红细胞生成素(EPO)的增加，从而改善贫血状态。

适应靶点

HIF-PHs

主要成分

达普司他

剂型

片剂

规格

1mg、2mg、4mg、6mg、8mg

适应人群

经诊断为慢性肾脏病伴贫血，且已接受至少四个月透析治疗的成年人。

性状

1mg片：灰色、双凸圆形，正面压印“GS KF”;

2mg片：黄色、双凸圆形，正面压印“GS V7”;

4mg片：白色、双凸圆形，正面压印“GS 13”;

6mg片：粉红色、双凸圆形，正面压印“GS IM”;

8mg片：橙色、双凸圆形，正面压印“GS 5E”。

用法用量

在启动治疗前，应对患者的贫血原因(如维生素缺乏、代谢或慢性炎症等)进行纠正和排除，同时评估铁贮存状态。若血清铁蛋白低于...【详情】

不良反应

达普司他的常见不良反应主要包括高血压及其相关并发症；血栓血管事件，包括血管通路血栓、心肌梗死及中风风险增加；腹部不适或疼痛；消化道侵蚀、胃肠出血等胃肠道不适。

注意事项

1.增加死亡、心肌梗死、中风、静脉血栓及透析通路血栓风险

2.心力衰竭风险

3.高血压监测

4.消化道风险

特殊人群用药

【孕妇】目前临床数据不足以确定达普司他在孕妇中的安全性。动物实验显示，在剂量达到人用剂量数倍时可能引起胚胎或胎儿不良结局(如胚胎或胎儿丢失及体重降低)，同时伴有母体毒性及红细胞增多症。孕妇使用本药时应充分评估母体与胎儿风险，并在明确治疗获益时慎重使用。

【哺乳期女性】暂无充分数据证明达普司他在母乳中是否存在，动物研究显示本药可分泌至乳汁。考虑到达普司他可能引起严重不良反应，建议哺乳期女性在治疗期间及停药后至少一周内避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确针对具有生殖潜力人群的具体用药指导，但鉴于动物研究中对生育能力的影响提示，生殖潜力患者使用时应进行风险评估，并遵循临床指导意见。

【儿童使用】达普司他在儿童中的安全性和有效性尚未建立，故不推荐用于儿童。

【老年人使用】在临床研究中，老年患者(65岁及以上)使用达普司他与年轻患者相比无显著安全性或疗效差异，但仍建议在治疗中密切监测，必要时调整剂量。

【肾功能损害】本药主要适用于慢性肾脏病伴贫血且需透析的患者。对于非透析CKD患者，其安全性和有效性尚未确立，因此不推荐在此人群中使用。

【肝功能损害】对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A)的患者，无需调整起始剂量;中度肝功能损害(Child-Pugh B)患者除起始剂量为1mg外，其余应将起始剂量减半;对于重度肝功能损害(Child-Pugh C)的患者，达普司他尚未研究，故不推荐使用。

禁忌症

1.同时使用强 CYP2C8 抑制剂(例如：吉非罗齐普/gemfibrozil)者，此类药物会显著增加达普司他血药浓度；

2.高血压未得到控制的患者。

药物相互作用

1.CYP2C8抑制剂

2.CYP2C8诱导剂

药物过量

急性过量可能导致头痛及胃肠道不良反应（如恶心）。目前尚无特效解毒剂，且由于达普司他与血浆蛋白高度结合，血液透析对其清除作用有限。如发生过量，应对症支持治疗，并密切监测生命体征。

贮存方法

达普司他应存放于20°C至25°C（68°F至77°F）范围内，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内短期波动，具体储存要求参照USP控制室温标准。

有效期

24个月

药代动力学

无论是正常肾功能还是肾功能受损患者，其达普司他稳态暴露量相近，但代谢产物在CKD患者中相对较高。