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   达普司他(Daprodustat)的用法用量
郭药师
发布日期:2025-04-01 11:26:44
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达普司他是一种口服低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),用于治疗慢性肾脏病(CKD)相关贫血。其用法用量需根据患者个体情况调整,通常起始剂量需综合考虑当前血红蛋白水平、肾功能分期、体重及铁代谢状态等因素。

达普司他(Daprodustat)的用法用量

1.预处理及治疗期间贫血、铁贮存及肝功能检测

在启动治疗前,应对患者的贫血原因(如维生素缺乏、代谢或慢性炎症等)进行纠正和排除,同时评估铁贮存状态。若血清铁蛋白低于100mcg/mL或转铁蛋白饱和度低于20%,则应补充铁剂。对于肝功能监测,则需在启动前检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶及总胆红素,若患者出现与肝病相关的体征或症状,则应重复检测。

2.重要给药信息

给药时应个体化调整,使用最低足以降低红细胞输注需求的剂量,同时不应将血红蛋白目标定为超过11g/dL。达普司他可在有无食物的情况下服用,也不受铁剂或磷结合剂同时给药的影响。药片必须整片吞服,不可切、压碎或嚼碎。如漏服,应尽快补服,但若临近下次服药,则跳过漏服剂量,不可重复补服双倍剂量。

3.推荐起始剂量

(1)对于未使用促红细胞生成刺激剂(ESA)的透析患者:起始剂量依据患者起始血红蛋白水平制定,具体如下:

血红蛋白低于9g/dL时:起始剂量为4mg;

血红蛋白介于9至10g/dL之间时:起始剂量为2mg;

血红蛋白高于10g/dL时:起始剂量为1mg。

(2)对于正在使用ESA并转换至达普司他的患者:起始剂量根据患者当前ESA的用量制定,转换时参考以下对应关系:

当患者当前使用ESA剂量较低(如每周剂量小于或等于2000单位、或对应的达标转换剂量),可起始4mg;

若ESA用量介于2000至10000单位(或对应转换值)之间,则起始剂量为6mg;

当ESA用量在10000至20000单位范围时,起始剂量为8mg;

对于更高ESA剂量者,起始剂量可调整至12mg。

注:对于存在中度肝功能损害或同时应用中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)的患者,除起始剂量已为1mg者外,应将起始剂量减半。

4.治疗反应监测及剂量调整

启动治疗及每次剂量调整后,建议在首月每两周检测血红蛋白,随后每4周检测一次。调整剂量时应考虑血红蛋白上升或下降的速率和波动情况,且剂量调整不应间隔少于4周。

如血红蛋白上升速度超过2周内1g/dL或4周内2g/dL,或血红蛋白超过11g/dL时,应适当降低剂量;若血红蛋白超过12g/dL,则须中断治疗,待血红蛋白回落至目标范围后,可以较低剂量恢复治疗。此外,若治疗24周内未见临床上有意义的血红蛋白改善,应查找其他可能原因并调整治疗策略。

肝功能损害和中度CYP2C8抑制剂联用的剂量调整

对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)患者,应将起始剂量减半(除1mg剂量外);同理,对于同时应用中度CYP2C8抑制剂者亦采取同样措施,并在治疗期间监测血红蛋白水平,必要时进一步调整剂量。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年2月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216951

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