达普司他能够刺激内源性促红细胞生成素(EPO)的合成，并改善铁的吸收与利用，从而纠正贫血。达普司他为慢性肾脏病贫血提供了创新治疗选择，但需在医生指导下使用，平衡疗效与潜在风险。

(一)适应症

达普司他(JESDUVROQ)适用于因慢性肾脏病引起贫血的成年人，特别是针对已接受透析治疗至少四个月的患者。本药物通过抑制缺氧诱导因子(HIF)脯氨酸羟化酶，实现内源性促红细胞生成素(EPO)的增加，从而改善贫血状态。

(二)推荐剂量

1.对于未使用促红细胞生成刺激剂(ESA)的透析患者

起始剂量依据患者起始血红蛋白水平制定，具体如下：

a.血红蛋白低于9g/dL时：起始剂量为4mg;

b.血红蛋白介于9至10g/dL之间时：起始剂量为2mg;

c.血红蛋白高于10g/dL时：起始剂量为1mg。

2.对于正在使用ESA并转换至达普司他的患者

起始剂量根据患者当前ESA的用量制定，转换时参考以下对应关系：

当患者当前使用ESA剂量较低(如每周剂量小于或等于2000单位、或对应的达标转换剂量)，可起始4mg;

若ESA用量介于2000至10000单位(或对应转换值)之间，则起始剂量为6mg;

当ESA用量在10000至20000单位范围时，起始剂量为8mg;

对于更高ESA剂量者，起始剂量可调整至12mg。

注：对于存在中度肝功能损害或同时应用中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)的患者，除起始剂量已为1mg者外，应将起始剂量减半。

(三)适用人群

适用于经诊断为慢性肾脏病伴贫血，且已接受至少四个月透析治疗的成年人。对于未接受透析的CKD患者，达普司他不推荐使用;此外，针对儿童、孕妇及哺乳期女性的适用性、安全性尚需谨慎评估。

(四)禁忌症

达普司他禁用于以下情况：

1.同时使用强CYP2C8抑制剂(例如：吉非罗齐普/gemfibrozil)者，因此类药物会显著增加达普司他血药浓度;

2.高血压未得到控制的患者。

(五)副作用

达普司他的常见不良反应主要包括：

•高血压及其相关并发症;

•血栓血管事件，包括血管通路血栓、心肌梗死及中风风险增加;

•腹部不适或疼痛;

•消化道侵蚀、胃肠出血等胃肠道不适。

此外，其他罕见或严重的不良反应也可能出现，如心力衰竭住院风险增加及恶性肿瘤相关风险，但具体发生率和详细描述在不同临床试验中有所差异。

(六)注意事项

1.增加死亡、心肌梗死、中风、静脉血栓及透析通路血栓风险

2.心力衰竭风险

3.高血压监测

4.消化道风险

(七)药物相互作用

达普司他在体内的代谢主要依赖CYP2C8，故应注意以下相互作用：

1.CYP2C8抑制剂

•强效CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐普)的合用将显著增加达普司他血药浓度，故绝对禁用;

•中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)会使达普司他的暴露量增加，故起始剂量应减半，并在联合用药期间密切监测血红蛋白水平。

2.CYP2C8诱导剂

合用CYP2C8诱导剂(例如利福平)可能降低达普司他血药浓度，导致疗效下降，因此在启动或停用诱导剂时应适时调整达普司他剂量。

此外，达普司他对其他药物(例如pioglitazone、rosuvastatin等)通过CYP2C8或OATP转运蛋白的影响均无明显临床意义。

(八)储存条件

达普司他应存放于20°C至25°C(68°F至77°F)范围内，允许在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内短期波动，具体储存要求参照USP控制室温标准。

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