Rx
恩格列净(Empagliflozin)
别称:Empagliflozin
中国是否上市:
是否进入医保:
是否有仿制药:
国内是否能买到:

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恩格列净(Empagliflozin)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
恩格列净(Empagliflozin)
通用名称
欧唐静、二甲双胍恩格列净片、恩格列净片
英文名称
Jardiance
其他别称
Empagliflozin
生产厂家
德国勃林格殷格翰
适应症

恩格列净(Empagliflozin)可降低成人心力衰竭患者心血管死亡和因心衰住院风险。降低具有进展风险的慢性肾病成人患者持续性eGFR下降、终末期肾病、心血管死亡及因肾病住院的风险。降低伴有已建立心血管疾病的2型糖尿病成人患者的心血管死亡风险。作为饮食和运动的辅助治疗,以改善2型糖尿病成人及10岁及以上儿童患者的血糖控制。

适应靶点
SGLT2
主要成分
恩格列净
剂型
片剂
规格
10mg,25mg
适应人群
有心衰风险的成人患者;患有慢性肾病且处于进展风险中的成人患者;伴有已建立心血管疾病的2型糖尿病成人患者;以及附加于饮食及运动方案改善2型糖尿病血糖控制的成人及10岁及以上儿童患者。
性状

10mg片剂:外观呈淡黄色,圆形、双凸面,刻有“S10”。

25mg片剂:外观呈淡黄色,椭圆形、双凸面,刻有“S25”。

用法用量

1.检测与起始前评估

在开始使用恩格列净前,应评估患者的肾功能,并在临床必要时重复检测。评估患者的血容量状态,对存在脱水或容量不足者应予以纠正。特别是对使用利尿剂、老年或肾功能受损患者,更需谨慎评估。

2.建议剂量

成人及10岁及以上儿童患者:每天早晨口服10mg(可与食物同服或空腹服用);若为加强降糖效果,可在耐受的基础上增至每天25mg。针对降低心血管死亡、住院、缓解慢性肾病进程的适应症,推荐同样为每天10mg,必要时可调整剂量。

3.漏服剂量的处理

若患者漏服剂量,应指导其尽快补服;但切忌补服双倍剂量以弥补漏服。

4.手术前中断建议

需要较长时间禁食或接受大型手术或操作的患者,应尽可能在手术前至少3天停用恩格列净。待患者临床状况稳定并恢复经口进食后可重新开始用药。

不良反应

常见的不良反应包括:

尿路感染、女性生殖器念珠菌感染以及男性生殖器感染(发病率显著高于安慰剂组)。可能出现体液容量不足所引起的低血压、脱水,部分患者可能出现急性肾功能损伤。部分患者在使用时可能出现低血糖风险,尤其是与胰岛素或胰岛素促泌剂联用时;儿童患者低血糖风险也较高。在部分案例中报道罕见但严重的不良反应,如糖尿病酮症酸中毒和会阴部坏死性筋膜炎(Fournier’sgangrene)。过敏反应包括可能出现的血管性水肿等。

注意事项

糖尿病酮症酸中毒风险。恩格列净可显著增加1型糖尿病患者发生酮症酸中毒的风险。对2型糖尿病患者,尤其存在胰岛功能不全、酮症倾向或急性生理应激状态者,也应密切监测。指导患者识别恶心、呕吐、腹痛、乏力、呼吸急促等症状,一旦疑似酮症酸中毒应立即停药并就医...【详情】

特殊人群用药
【孕妇】基于动物实验数据显示在孕中晚期使用可能对胎儿肾脏发育产生不良影响,因此不建议孕中晚期使用。不良的糖尿病控制同样会增加母体及胎儿风险,须平衡管理风险。

【哺乳期女性】由于动物实验中发现恩格列净可以分泌至乳汁,并对幼动物肾脏发育产生潜在风险,故不建议哺乳期使用。

【具有生殖潜力的男性和女性】目前说明书中未明确指出此人群使用恩格列净时存在特定风险,但建议在生育期内使用时考虑药物可能的不良影响,具体指导意见参见最新临床研究及监管要求。

【儿童使用】恩格列净已在10岁及以上的2型糖尿病儿童中研究使用,其安全性和有效性已得到初步证实,但低血糖风险可能相对较高。不推荐用于10岁以下儿童。

【老年人使用】老年患者(尤其65岁及以上)因肾功能下降和容量不足风险增加,使用时需仔细评估体液状态及监测肾功能。临床数据显示在75岁及以上患者中低血容量及尿路感染等不良反应的发生率较高。

【肾功能损害】在轻度(eGFR6090mL/min/1.73m²)、中度(eGFR3060mL/min/1.73m²)及重度(eGFR<30mL/min/1.73m²)肾功能损害患者中,药物的降糖效应会随着肾功能减退而下降,而与容量不足及尿路感染相关的不良反应风险增加。eGFR低于30mL/min/1.73m²者,不建议用于血糖控制。

【肝功能损害】恩格列净可在肝功能受损患者中使用,但经肝功能分级后,药物的血药浓度会相应增加(轻度约增加23%,中度47%,重度48%)。使用时建议根据患者的肝功能状态适当调整剂量及监控不良反应。

禁忌症

对恩格列净或制剂中任何辅料过敏(包括既往出现过血管性水肿等严重过敏反应者)。

药物相互作用

1.利尿剂

联用可能增加尿量及排尿频率,增强容量不足的风险。建议在使用前评估患者的体液状态和肾功能,对于已有容量不足的患者先行纠正。

2.胰岛素或胰岛素促泌剂

联用时低血糖风险增加。建议适当降低胰岛素或促泌剂的剂量,以控制低血糖风险。

3.与锂制剂

共同使用可能降低血清锂浓度。在恩格列净起始或调整剂量期间,应更频繁地监测锂的血药浓度。

4.尿糖试验的干扰

由于恩格列净通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,增加了尿糖排泄,可能导致尿糖试验呈阳性。建议采取其他方法监测血糖控制情况。

5.与1,5-anhydroglucitol(1,5-AG)检测的干扰

恩格列净会影响1,5-AG的尿液排泄,使得该检测方法在评估糖尿病患者血糖控制时不可靠。建议使用其他血糖监测方法替代该检测手段。

药物过量
尚未明确。
贮存方法
本品需置于20℃至25℃(68℉至77℉)的常温环境中,允许的存放温度区间为15℃至30℃(59℉至86℉)。需特别注意防潮防高温,确保环境干燥且避免极端温度影响。
有效期
24个月
药代动力学
恩格列净口服后1.5小时内达到血药峰值;进食后可使AUC略降低,但Cmax下降较明显,临床上不影响给药方式。服药后分布容积约73.8L,血浆蛋白结合率约86.2%。主要经过葡萄糖醛酸结合途径代谢,主要生成2-O、3-O及6-O-葡萄糖醛酸结合物,均占比均小于10%。约95.6%的药物相关放射性物质通过尿液和粪便排出,其中尿中约54.4%、粪中约41.2%,且原形药物占较大比例。终末半衰期约为12.4小时,口服清除率约10.6L/h,达到稳态时AUC和Cmax剂量呈线性增加。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204629

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