Rx
波奇替尼(Poziotinib)
别称:波奇替尼
中国是否上市:
是否进入医保:
是否有仿制药:
国内是否能买到:

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波奇替尼(Poziotinib)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
波奇替尼(Poziotinib)
通用名称
波齐替尼
英文名称
poziotiso
其他别称
波奇替尼
生产厂家
美国Spectrum
适应症

波奇替尼是一种创新性的口服抗癌药物,专为抑制非小细胞肺癌、乳腺癌及胃癌的癌细胞而设计。它作为一种具备高度靶向性的小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够针对性地作用于癌细胞,有效阻断其生长路径。

适应靶点
HER2xHER2exon20xEGFRexon20xEGFRxHER4
主要成分
Poziotinib
剂型
片剂
规格
8mg片剂
适应人群
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
性状
波奇替尼为8mg的规格片剂:片剂颜色介于类白色至纯白色之间,没有任何异味,其形状可能为圆润的圆形或是稍显扁平的椭圆形。
用法用量
波奇替尼的最大可承受剂量设定为每日单次服用24mg,采用两周服药、一周停药的周期,或者每日恒定18mg,不间断服用。标准的用药方案推荐为每日一次,剂量为16mg(该剂量近似于17mg的波奇替尼盐酸盐,转换比率为1:1.07),餐前餐后服用均可。若患者无法承受药物带来的副作用,剂量可逐步下调至每日14mg,甚至更低至12mg。若考虑间歇性治疗策略,则可选用波奇替尼盐酸盐形式,具体为连续三天每日服用24mg,随后停药一天;若副作用显著,剂量则应调整为连续三天每日18mg,之后停药一天。
不良反应

腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎。

注意事项
波奇替尼在治疗过程中展现的不良反应模式与阿法替尼颇为相似,其中主要的重度不良反应(即3级)较为显著,而更为严重的4级和5级不良反应则未见报告。在接受治疗的患者群体中,有38%的患者经历了首次剂量调整以降低不良反应,另有相同比例的患者不得不进行第二次剂量减少。仅有极少数患者因无法耐受这些不良反应而不得不永久性地中断波奇替尼的治疗。波奇替尼可能引发一系列不良反应,但通过剂量调整,多数患者仍能够继续接受治疗。
特殊人群用药

【孕妇】波奇替尼具有潜在致胎儿危害,可能引发胎儿发育异常乃至死亡风险,孕期女性应严格规避使用此药物。若不慎在用药期间受孕,应立即中止波奇替尼治疗,并尽快寻求专业医疗建议以规划后续措施。

【哺乳期妇女】哺乳阶段的妇女,考虑到波奇替尼可能通过乳汁传递并对婴儿构成威胁,建议在用药期间暂停哺乳,以保障婴儿安全。

【儿童患者】波奇替尼在儿童群体中的安全性和疗效尚未得到充分科学验证。鉴于儿童生理构造及代谢机制与成人存在差异,儿童使用波奇替尼时需格外小心,务必遵循医生的专业指导。

【老年患者】老年患者在使用波奇替尼时,需根据其特有的肝肾功能状况及整体健康状况进行个性化剂量调整。老年人肝肾功能可能减退,药物清除速度可能放缓,故需加强药物浓度监测及不良反应观察。

【肾功能损害】波奇替尼主要通过肾脏排泄,肾功能损害的患者,应根据具体肾功能损害程度调整用药剂量,并持续监控肾功能相关指标变化。

【肝功能损害】鉴于波奇替尼主要在肝脏内代谢,肝功能损害患者在使用时需持谨慎态度,依据肝功能损害程度灵活调整剂量,并密切监测肝功能指标。

禁忌症
尚未明确。
药物相互作用
波奇替尼展现出对HER2扩增型胃癌细胞生长的特定抑制作用,同时有效阻断EGFR磷酸化进程及其下游关键信号传导路径,诸如STAT3、AKT和ERK的激活。波奇替尼还能激活HER2扩增胃癌细胞中的线粒体凋亡通路,诱导细胞凋亡并引发G1期细胞周期阻滞。

波奇替尼(剂量为0.5mg/kg,经口给药)单独使用即能明显减缓肿瘤增长,而当与5-FU化疗药物联合应用时,其肿瘤抑制作用更为突出。

波奇替尼在多种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型中,包括了对erlotinib敏感的HCC827非小细胞肺癌细胞、对erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞、HER-2高表达的Calu-3 NSCLC细胞、NCI-N87胃癌细胞、SK-Ov3卵巢癌细胞以及EGFR过表达的A431表皮样癌细胞,均显示出卓越的抗肿瘤效果。

药物过量
尚未明确。
贮存方法
波奇替尼应储存在30°C的温度下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。
有效期
36个月
药代动力学
波奇替尼遵循二室模型的一级消除动力学特征,其半衰期确定为6.6小时。该药物的平均分布体积达到了164升,而平均表观清除率则为34.5升/小时。在口服摄入后,波奇替尼约在1.75小时达到血药浓度的最高值。无论是随餐服用还是空腹状态下,均不会对波奇替尼的血浆药物浓度产生显著影响。

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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

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