波奇替尼(Poziotinib)是一种创新的口服广谱HER抑制剂,该药物能够不可逆地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递,对携带外显子20插入突变的HER受体具有显著的抑制效果。
波奇替尼是一种创新性的口服抗癌药物,专为抑制非小细胞肺癌、乳腺癌及胃癌的癌细胞而设计。它作为一种具备高度靶向性的小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够针对性地作用于癌细胞,有效阻断其生长路径。
波奇替尼的最大可承受剂量设定为每日单次服用24mg,采用两周服药、一周停药的周期,或者每日恒定18mg,不间断服用。
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
尚未明确。
腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎。
波奇替尼的不良反应谱与阿法替尼相似,其中主要的严重不良反应(3级)较为显著,但尚未观察到更为严重的4级或5级不良反应。在治疗过程中,有38%的患者需要首次剂量调整以减少副作用,另有相同比例的患者需要进一步的剂量下调,即二次减量。仅有少数患者因无法耐受的不良反应而最终选择永久停止使用该药物。这表明,尽管波奇替尼可能引发一系列不良反应,但通过适当的剂量管理,大多数患者仍能够继续治疗。
波奇替尼是一种具有显著抗肿瘤活性的药物,尤其针对HER2扩增型胃癌细胞。它通过抑制EGFR磷酸化及其下游关键信号传导路径(如STAT3、AKT和ERK)来发挥作用,并能激活线粒体凋亡通路,诱导细胞凋亡和G1期细胞周期阻滞。在单独使用时,波奇替尼(剂量为0.5mg/kg,口服)能明显减缓肿瘤增长,与5-FU化疗药物联合应用时效果更为显著。波奇替尼在多种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型中,包括对不同EGFR抑制剂敏感或耐药的细胞系,均显示出卓越的抗肿瘤效果。
波奇替尼应储存在30°C的温度下。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm