瑞司美替罗(Rezdiffra)
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瑞司美替罗(Rezdiffra)说明书
请仔细阅读药品说明书并按说明使用
或在医师指导下购买和使用生产厂家美国Madrigal药物价格中国是否上市： 否是否进入医保： 否是否有仿制药： 否国内是否能买到： 否通用名称瑞司美替罗(Rezdiffra)商品名称Rezdiffra英文名称Resmetirom其他别称瑞美替罗、瑞色替罗、Rezdiffra适应症瑞司美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化(符合F2至F3期纤维化)的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。在失代偿性肝硬化患者中避免使用瑞司美替罗。
适应靶点主要成分Resmetirom剂型片剂规格60mg、80mg、100mg适应人群非酒精性脂肪性肝炎伴肝硬化的成人患者。性状60mg:白色椭圆形薄膜片剂，一面为“P60”，另一面为普通片剂。
80mg:黄色椭圆形薄膜包衣片剂，一面涂有“P80”字样，另一面为普通片剂。
100mg:米色至粉红色，椭圆形，薄膜包衣片剂，一面带有“P100”字样，另一面为普通片剂。
用法用量1.推荐剂量
瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重<100kg的患者，推荐剂量为80mg，每日口服一次。体重≥100kg的患者推荐剂量为100mg，每日口服一次。服用时可随餐或者不随餐。
2.CYP2C8抑制剂的剂量调整
不推荐瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)同时使用。如果瑞司美替罗与中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)同时使用，减少瑞司美替罗的剂量。体重<100kg的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至60mg，每日一次。体重≥100kg的患者，应减少瑞司美替罗剂量至80mg，每日1次。
不良反应瑞司美替罗最常见的不良反应(至少有5%的患者报告，与安慰剂相比更高)是:腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。
注意事项1.肝毒性
2.胆囊相关不良反应
3.与某些他汀类药物的相互作用
特殊人
群用药【孕妇】目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。潜在的母亲NASH合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。
【哺乳期女性】母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及瑞司美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。
【儿童】瑞司美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
【老年患者】与年轻的成人患者相比，65岁及以上的患者在有效性上没有总体差异，但在数字上观察到较高的不良反应发生率。
【肾功能损害】轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究。
【肝功能损害】对于失代偿性肝硬化(符合中度至重度肝功能损害)患者，避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害(Child-PughB级或C级)会使最大血药浓度和药物浓度增加，增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量(Child-PughClassA)。瑞司美替罗在非酒精性脂肪性肝炎肝硬化患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
禁忌症说明书中尚未明确。
药物相
互作用主要包括其他药物对瑞司美替罗的影响以及瑞司美替罗对其他药物的影响。
药物过量说明书中尚未明确。贮存方法建议储存温度为20°C-25°C;偏差允许在15°C-30°C。有效期24个月药代动
力学瑞司美替罗80mg或100mg每日多次给药后，瑞司美替罗从中位时间到最大血浆浓度(Tmax)约为4小时。 -
瑞司美替罗在治疗非酒精性脂肪性肝炎伴肝纤维化方面展现出了显著的治疗效果，不仅能够改善肝组织学的病变情况，还能显著降低肝脏脂肪水平和多种生化指标。
瑞司美替罗(Rezdiffra)的临床试验
1.试验设计
MGL-3196-05是一项为期36周的随机、双盲、安慰剂对照研究，在美国的25个中心进行。在美国的18个地点筛选了348名患者，其中84名患者被随机分配到瑞司美替罗组，41名被随机分配到安慰剂组。
2.试验过程
患者通过基于计算机的系统按2：1的比例随机分配接受瑞司美替罗80mg或匹配的安慰剂，每天口服一次。在第12周和第36周进行连续肝脂肪测量，在第36周进行第二次肝活检。
3.试验结论
与安慰剂(n=38)相比，接受瑞司美替罗治疗的患者(n=78)在第12周的肝脂肪相对减少。瑞司美替罗治疗导致非酒精性脂肪性肝炎患者在治疗12周和36周后肝脂肪显著减少。
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瑞司美替罗通过激活肝脏中的甲状腺激素受体β，来调节脂质和葡萄糖代谢，进而改善非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)和非酒精性脂肪性肝炎等疾病。患者在使用药物时，应严格按照医生指导进行。
瑞司美替罗(Rezdiffra)的用法用量
1、瑞司美替罗的推荐剂量是什么？
瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重<100kg的患者，推荐剂量为80mg，每日口服一次。体重≥100kg的患者推荐剂量为100mg，每日口服一次。服用时可随餐或者不随餐。
2、瑞司美替罗可以和强CYP2C8抑制剂一起使用吗？
不推荐瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)同时使用。
3、瑞司美替罗和中度CYP2C8抑制剂一起使用需要调整剂量吗？
如果瑞司美替罗与中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)同时使用，减少瑞司美替罗的剂量。
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瑞司美替罗作为一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)伴肝纤维化的药物，其副作用在临床试验和实际应用中得到了关注。如果在使用瑞司美替罗出现副作用，应及时告知医生。
瑞司美替罗(Rezdiffra)的副作用
瑞司美替罗最常见的不良反应(至少有5%的患者报告，与安慰剂相比更高)是:腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。
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瑞司美替罗是一种在研的口服小分子非甾体性甲状腺激素受体β激动剂，作用机制可能有助于减少肝脏脂肪变性、改善胰岛素抵抗、减少炎症，并可能防止或逆转NASH及其相关的纤维化进展。
瑞司美替罗(Rezdiffra)的注意事项
1.肝毒性
在瑞司美替罗治疗期间，需监测患者的肝脏检查升高和肝脏相关不良反应。监测肝毒性的症状和体征(如疲劳、恶心、呕吐、右上腹疼痛或压痛、黄疸、发热、皮疹和/或嗜酸性粒细胞增多[>5%])。如果怀疑有肝毒性，停用瑞司美替罗并继续监测患者。如果实验室值恢复到基础水平，需要再次权衡潜在的风险和重新启动瑞司美替罗的好处。如果实验室值没有恢复到基础水平，在评估肝脏检查升高时应考虑DI-ALH或自身免疫性肝病。
2.胆囊相关不良反应
在临床试验中，使用瑞司美替罗治疗的患者比安慰剂治疗的患者更常观察到胆石症、急性胆囊炎和阻塞性胰腺炎(胆石)。如果怀疑胆石症，则需要胆囊诊断检查和适当的临床随访。如果怀疑急性胆囊事件，建议中断瑞司美替罗治疗，直到胆囊疾病恢复。
3.与某些他汀类药物的相互作用
当与瑞司美替罗同时使用时，观察到阿托伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀和辛伐他汀的暴露增加，可能会导致药物不良反应的加重。建议调整某些他汀类药物的剂量。监测他汀类药物相关不良反应，包括但不限于肝脏检查升高、肌病和横纹肌溶解。
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由于瑞司美替罗可能与其他药物发生相互作用，患者在用药前应告知医生自己正在使用的所有药物，以降低用药风险，避免发生药物相互作用，影响药效或者不良反应加重。
瑞司美替罗(Rezdiffra)的药物相互作用
1.其他药物对瑞司美替罗的影响
表1包括影响瑞司美替罗的具有临床意义的药物相互作用。
表1:影响瑞司美替罗的临床显著相互作用
2.瑞司美替罗对其他药物的影响
表2包括影响其他药物的具有临床意义的药物相互作用
表2:影响其他药物的临床显著相互作用
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瑞司美替罗(Rezdiffra)的说明书
瑞司美替罗(Rezdiffra)由美国Madrigal公司研发，于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准正式上市。目前尚未在国内上市，本文就瑞司美替罗的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。已帮助：459 2024-08-09 15:27更新 -
瑞司美替罗(Rezdiffra)的中文说明书:适应症,用法用量,副作用及注意事项
瑞司美替罗的研发是基于对甲状腺激素在调节脂质代谢中作用的深入理解。甲状腺激素在人体中起着重要的调节作用，包括促进脂肪分解和降低胆固醇水平。瑞司美替罗能激活肝脏中的甲状腺激素受体β，从而促进脂质分解。已帮助：490 2024-08-09 15:33更新
