生产厂家
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德国拜耳
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药物价格
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通用名称
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维利西呱(VERQUVO)
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商品名称
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维利西呱
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英文名称
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vericiguat
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其他别称
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维可同
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适应症
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对于有症状的慢性心力衰竭且射血分数低于45%的成人,维利西呱可降低因心力衰竭住院或需要门诊静脉利尿剂后心血管死亡和心力衰竭住院的风险。 |
适应靶点
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sGC
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主要成分
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维利西呱
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剂型
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片剂
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规格
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德国拜耳:2.5mg*28粒,5mg*98粒,10mg*98粒
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适应人群
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有症状的慢性心力衰竭且射血分数低于45%的成人患者。
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性状
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1、维利西呱2.5mg(vericiguat2.5mg*28粒)为圆形、双凸、白色薄膜包衣片剂,一面凹刻“2.5”,另一侧为“VC”字样。 2、维利西呱5mg(vericiguat5mg*98粒)为圆形、双凸、棕红色薄膜包衣片剂,一面凹刻“5”,另一侧为“VC”字样。 3、维利西呱10mg(vericiguat10mg*98粒)为圆形、双凸、黄橙色薄膜包衣片剂,一面凹刻“10”,另一侧为“VC”字样。 |
用法用量
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1、推荐用量 维利西呱的推荐起始剂量为2.5mg,每日口服一次,随食物一起服用。 大约每2周将维利西呱剂量增加一倍,以达到患者耐受的每日一次10mg的目标维持剂量。 对于不能吞服整片的患者,可在给药前立即将维利西呱碾碎并与水混合。 2、具有生殖潜能的女性的妊娠试验 在开始使用维利西呱治疗之前,对具有生殖潜力的女性进行妊娠试验。 |
不良反应
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服用维利西呱≥5%的患者报告的最常见不良反应是低血压和贫血。 |
注意事项
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胚胎-胎儿毒性 给孕妇服用维利西呱可能会对胎儿造成伤害,需要告知女性生殖潜能对胎儿的潜在风险。另外在开始治疗前需要进行妊娠测试。建议有生殖潜力的女性在使用维利西呱治疗期间和最后剂量后至少一个月使用有效避孕措施。 |
特殊人
群用药 |
【孕妇】孕妇使用维利西呱可能会对胎儿造成伤害,并且在怀孕期间禁用。如果患者在接受维利西呱治疗期间怀孕,需要及时咨询医生,谨遵医嘱。 【哺乳期妇女】由于使用维利西呱的母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应,建议妇女在使用维利西呱治疗期间不要母乳喂养。 【有生殖潜力的女性和男性】在开始使用维利西呱之前,应确认有生殖潜力的女性的妊娠状况。 孕妇服用维利西呱可能会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最终剂量后一个月内使用有效的避孕措施。 【儿童】维利西呱在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。 【老年人群】在老年患者中不需要调整维利西呱的剂量。与年轻患者相比,65岁及以上患者在维利西呱的安全性和有效性方面没有观察到总体差异,但不能排除一些老年人具有更高的敏感性。 【肾功能损害】对于估计肾小球滤过率(eGFR)≥15mL/min/1.73m2且未进行透析的患者,不建议调整维利西呱的剂量。尚未对治疗开始或透析时eGFR<15mL/min/1.73m2的患者进行维利西呱研究。 【肝功能损害】轻度或中度肝功能损害患者(如Child-PughA级或B级)中调整维利西呱的剂量。维利西呱尚未对严重肝功能损害患者(如Child-PughC级)进行研究。 |
禁忌症
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同时使用其他可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂的患者禁用维利西呱。 维利西呱禁用于妊娠期。 |
药物相
互作用 |
1、其他可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂 维利西呱禁用于同时使用其他可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂的患者。 2、PDE-5抑制剂 不推荐维利西呱与PDE-5抑制剂同时使用,因为可能会导致低血压。 |
药物过量
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关于使用维利西呱治疗的人类患者用药过量的数据有限。如果用药过量,可能会导致低血压,应给予对症治疗。另外由于高蛋白结合,维利西呱不太可能通过血液透析去除。
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贮存方法
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储存在20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C之间(59°F至86°F)之间偏移。
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有效期
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24个月
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药代动
力学 |
心力衰竭患者服用维利西呱10mg后,Vericiguat稳态平均(变异系数%)Cmax为350mcg/L(29%),AUC为6680mcg•h/L(33.9%)。Vericiguat药代动力学以略低于剂量比例的方式增加。Vericiguat在血浆中积累高达155-171%,并在大约6天后达到稳定状态。
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维利西呱是一种口服活性药物,属于可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,也被称为心衰糖尿病受体激活剂(sGC stimulator)。它的主要作用机制是通过刺激内皮细胞产生一种叫做环鸟苷酸(cGMP)的信号分子,进而增强心脏肌肉的收缩力,改善心脏功能。
VICTORIA是一项随机、平行组、安慰剂对照、双盲、事件驱动的多中心试验,比较了维利西呱和安慰剂在5050名有症状的慢性心力衰竭和左心室射血分数低于45%的成年患者的疗效。
该实验的主要终点是首次心血管死亡时间或因心力衰竭住院的综合时间风险。
根据时间、事件分析,维利西呱在降低心血管死亡或心力衰竭住院风险方面优于安慰剂,在研究过程中,与安慰剂相比,维利西呱的年化绝对风险降低了4.2%。维利西呱治疗效果反映了心血管死亡和心力衰竭住院的减少。
维利西呱是一种新型心脏药物,属于第一类心血管药物的选择性CARD分子靶向抑制剂。它也是一种可溶性的胞促鸟苷单磷酸酸化酶(sGC)激活剂,通过作用于心脏细胞和血管平滑肌细胞内的sGC酶来产生治疗效果。
维利西呱的推荐起始剂量为2.5mg。
在开始使用维利西呱治疗之前,需要对具有生殖潜力的女性进行妊娠试验。
每日口服一次,随食物一起服用。大约每2周将维利西呱剂量增加一倍,以达到患者耐受的每日一次10mg的目标维持剂量。
对于不能吞服整片的患者,可在给药前立即将维利西呱碾碎并与水混合。
维利西呱的目标是增强sGC酶的活性,从而增加心血管系统内产生的环磷酸鸟苷(cGMP)水平。cGMP是一种重要的细胞信号分子,可以通过不同的途径调节心血管功能。
≥5%的患者报告的最常见不良反应是低血压和贫血。这些副作用多数情况下都不会影响患者的日常生活,也不会影响治疗效果,但在医生的指导下可以逐渐减少。
维利西呱主要用于治疗心脏收缩功能障碍的症状,如心衰、症状加重等。它可以帮助患者降低心脏负荷,提高心脏收缩力,从而减轻心衰患者的症状。临床数据显示,维利西呱片在治疗心衰患者时的效果非常显著,可以降低心衰发作和死亡风险,同时还可以改善患者的生命质量。
给孕妇服用维利西呱可能会对胎儿造成伤害。需要告知女性生殖潜能对胎儿的潜在风险。另外在开始治疗前需要进行妊娠测试。建议有生殖潜力的女性在使用维利西呱治疗期间和最后剂量后至少一个月使用有效避孕措施。
了解维利西呱的药物相互作用对于确保患者安全有效地使用该药物至关重要。在使用维利西呱时,患者应告知医生自己正在使用的其他药物(包括处方药和非处方药),以便医生评估潜在的相互作用风险并作出相应的调整。
维利西呱禁用于同时使用其他可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂的患者;另外不推荐维利西呱与PDE-5抑制剂同时使用,因为可能会导致低血压。