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洛莫司汀脂溶性强,可通过血-脑屏障,进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
本品为胶囊剂,内容物为淡黄色结晶性粉末。
100~130mg/m2,顿服(一次性服用),每6~8周一次,3次为一疗程。
口服后6小时内可发生恶心、呕吐,可持续2~3天;少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制,服药后3~5周可见血小板减少,白细胞降低可在服药后第1周及第4周先后出现两次,第6~8周才恢复。偶见全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。
1.因可引起突变和畸变,孕妇及哺乳期妇女应禁用。
2.对诊断的干扰:洛莫司汀可引起肝功能一时性异常。
3.下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。
4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。
5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服,用药当天不能饮酒。
6.治疗前和治疗中应检查肺功能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本药有致癌、致畸作用,故妊娠及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
有肝功能损害、白细胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用。合并感染时应先治疗感染。
以洛莫司汀组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年6月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017588