氟维司群（Fulvestrant）全面解析

氟维司群(Fulvestrant)是一种雌激素受体拮抗剂，通过阻断和降解雌激素受体，用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。

一、药物概述

1、什么是氟维司群?

(1)、氟维司群(商品名：FASLODEX)是一种处方药，通过肌内注射给药。

(2)、它属于内分泌治疗药物，主要用于治疗激素受体阳性(HR+)的晚期乳腺癌。

2、适用人群

(1)、绝经后女性，HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌，未接受过内分泌治疗者。

(2)、绝经后女性，HR阳性晚期乳腺癌，内分泌治疗后疾病进展者。

(3)、与瑞波西利、帕博西尼或阿贝西利联合使用，用于HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。

3、剂型与规格

氟维司群以预充式注射器形式提供，每支含250mg/5mL溶液，通常需要两支注射以达到500mg的推荐剂量。

二、作用机制

1、雌激素受体拮抗与降解

氟维司群通过竞争性结合雌激素受体，其亲和力与雌二醇相当，能够：

(1)、阻断雌激素对癌细胞的刺激作用。

(2)、下调乳腺癌细胞中的雌激素受体蛋白水平。

(3)、抑制雌激素敏感及他莫昔芬耐药的人乳腺癌细胞生长。

2、抗肿瘤活性

(1)、在体内研究中，氟维司群可延缓人乳腺癌细胞移植瘤的形成，抑制已建立的肿瘤生长，并对他莫昔芬耐药的乳腺肿瘤也具有抑制作用。

(2)、与雌激素不同，氟维司群在小鼠和大鼠的子宫营养试验中未表现出激动剂样作用。

三、药物相互作用

1、无临床意义的相互作用

氟维司群在体外不显著抑制主要CYP酶(包括CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4)。临床研究证实：

(1)、与CYP3A4抑制剂酮康唑联用，不影响氟维司群药代动力学。

(2)、与CYP3A4诱导剂利福平联用，未见药代动力学改变。

(3)、与帕博西尼、阿贝西利、瑞波西利联用，无临床相关药物相互作用。

2、因此，与CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时无需调整剂量。

四、用药注意事项

1、常见不良反应

发生率≥5%的不良反应包括：

(1)、注射部位疼痛、恶心、骨痛、关节痛。

(2)、头痛、背痛、疲劳、四肢疼痛。

(3)、潮热、呕吐、食欲不振、乏力。

(4)、肌肉骨骼疼痛、咳嗽、呼吸困难、便秘。

2、实验室异常

(1)、15%的患者出现肝酶(ALT、AST、ALP)升高。

(2)、3-4级升高发生率约1-2%，与剂量无关。

3、注射部位注意事项

(1)、采用臀大肌注射时需注意避免损伤坐骨神经。

(2)、注射后如出现腿部麻木、刺痛或无力，应及时就医。