米诺地尔（Loniten）药物基本信息与作用机制

米诺地尔(Loniten)是一种强效的口服外周血管扩张剂，主要用于治疗重度、难治性高血压。

一、药物基本信息与作用机制

1.药物性质

米诺地尔是一种白色或类白色结晶固体，可溶于水、丙二醇和乙醇。

2.作用机制

(1)米诺地尔通过直接作用于动脉血管平滑肌，使其松弛扩张，从而显著降低外周血管阻力，达到降低收缩压和舒张压的目的。

(2)该药不影响血管运动反射，因此通常不引起直立性低血压。

(3)由于其降压作用会触发代偿性心率加快和盐/水潴留，临床使用时必须联用利尿剂和β-受体阻滞剂等药物以对抗这些不良反应。

3.药代动力学

(1)口服后吸收良好(≥90%)，约1小时内达血浆峰浓度，平均半衰期约4.2小时。

(2)药物主要在肝脏代谢，代谢产物药理活性微弱，主要通过肾脏排泄。

二、适应症、禁忌与重要警告

1.适应症

(1)仅适用于症状性高血压或伴有靶器官损害、且经利尿剂加其他两种降压药最大治疗剂量仍无法控制的重度高血压患者。

(2)不推荐用于轻度高血压。

2.禁忌症

禁用于嗜铬细胞瘤患者(可能刺激瘤体分泌儿茶酚胺)以及对本品任何成分过敏者。

3.核心警告与注意事项

(1)体液潴留与心力衰竭：米诺地尔可引起显著的盐和水潴留，必须与强效利尿剂(通常是袢利尿剂如呋塞米)联用以预防心力衰竭。需密切监测体重。

(2)心动过速与心绞痛：药物可反射性引起心率加快，可能诱发或加重心绞痛。必须联用β-受体阻滞剂或其他交感神经抑制剂以控制心率。

(3)心包疾病：有发生心包炎、心包积液甚至心脏压塞的风险，尤其在肾功能不全患者中。需警惕相关症状，必要时进行超声心动图检查。

(4)与胍乙啶的相互作用：联用已接受胍乙啶治疗的患者可能导致严重的直立性低血压。应尽可能在开始米诺地尔前停用胍乙啶，或在医院内开始治疗。

(5)血压过快下降：在恶性高血压患者中，过快降压可能导致重要器官缺血。初始治疗应在医院内进行，并缓慢调整剂量。

三、用药指导与患者须知

1.剂量与给药

(1)成人(≥12岁)：起始剂量通常为5mg每日一次，根据疗效逐渐调整，常用范围10-40mg/日，最大100mg/日。

(2)儿童(<12岁)：起始剂量0.2mg/kg/日，逐步调整，最大剂量50mg/日。

(3)调整原则：剂量调整间隔至少3天，以实现平稳降压。若降压幅度大，建议每日剂量分两次服用。

2.必需联合用药

(1)利尿剂：如氢氯噻嗪、氯噻酮或呋塞米，用于控制体液潴留。

(2)心率控制药：通常为β-受体阻滞剂(如普萘洛尔)，若禁忌可使用甲基多巴或可乐定。

3.患者监测与教育

(1)监测指标：定期监测血压、心率、体重、电解质及肾功能。关注心包积液症状(如胸痛、呼吸困难)。

(2)重要警告信号：患者需警惕并立即报告以下情况：心率持续增快(静息脉率增加≥20次/分)、体重短期内快速增加(>5磅)、呼吸困难(尤其平卧时)、新发或加重的胸痛、严重头晕或晕厥。

(3)多毛症：约80%患者会出现体毛增多、变粗变黑，通常在用药3-6周后出现，停药后1-6个月可逆。女性及儿童患者用药前应被告知此效应。