西洛他唑(Pletaal)是一种临床上广泛应用的处方药,主要用于治疗血管相关疾病。
(1)、西洛他唑属于抗血小板药物,同时也是一种磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。
(2)、其口腔崩解片剂型(OD片)设计独特,可在舌上通过唾液快速崩解,方便吞咽困难的患者服用。
(1)、改善慢性动脉闭塞症(如动脉硬化闭塞症)的缺血症状,包括下肢溃疡、疼痛、冷感等。
(2)、预防非心源性(排除心房颤动等原因)脑梗塞的复发。研究表明其预防效果确切。
西洛他唑通过多重途径发挥治疗作用:
(1)、抗血小板与抗血栓:主要机制是选择性抑制血小板和血管平滑肌细胞内的PDE3活性,从而提高环磷酸腺苷(cAMP)水平。这能有效抑制多种刺激物(如ADP、胶原)引起的血小板聚集,并促进血管舒张。
(2)、血管扩张与保护:通过扩张外周及脑血管,增加血流量。此外,它还能抑制血管平滑肌细胞增殖、保护血管内皮细胞功能,从结构上维护血管健康。
(3)、起效与撤药特点:药效在服药后迅速出现,且长期服用不会产生耐药性。停药后,血小板功能在48小时内逐渐恢复至基线,无“反跳性”高凝风险。
由于西洛他唑主要通过肝脏细胞色素P450酶系(尤其是CYP3A4,其次是CYP2C19)代谢,因此与其他药物的相互作用显著。
(1)、增加出血风险:严禁与华法林、阿司匹林、氯吡格雷等其他抗凝/抗血小板药或溶栓药联用,否则会极大增加致命性出血风险。
(2)、显著增强药效(需调整剂量):与强效CYP3A4抑制剂联用会大幅升高西洛他唑血药浓度,增加副作用。这
(3)、其他相互作用:有报道称其与某些他汀类药物(如洛伐他汀)合用可能增加他汀的血药浓度,联用时需留意。
(1)、绝对禁忌人群:活动性出血患者、充血性心力衰竭患者、孕妇及过敏者严禁使用。
(2)、需谨慎使用人群:严重肝肾功能不全者、控制不佳的高血压患者、糖尿病患者及老年人,应在医生严密监测下使用,并可能需要调整剂量。
(3)、生活方式与食物禁忌:服药期间应避免饮用葡萄柚汁,并尽量戒烟限酒,因二者可能影响药效或增加风险。
(1)、正确服用:OD片可含服或用水送服。但卧床患者必须用水送服,以防呛咳。务必从铝塑板中取出药片服用,切勿连包装吞下,以免划伤食道。
(2)、规范储存:药品应于室温、干燥处保存,避免阳光直射。注意查看有效期,过期勿用。
改善由慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感等缺血性症状。抑制脑梗塞(心源性脑栓塞除外)发病后的复发。