卡马替尼(Tabrecta)是一种高选择性MET激酶抑制剂,已成为治疗MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的重要靶向药物。
(1)、水肿:发生率达59%,其中3-4级严重水肿占13%,表现为外周性水肿、全身性水肿、面部水肿等。
(2)、疲劳:发生率为34%,3-4级占8%。
(3)、发热:发生率为14%。
(1)、恶心:46%的患者出现,其中2.4%为3-4级。
(2)、呕吐:发生率为28%,3-4级占2.4%。
(1)、呼吸困难:发生率为25%。
(2)、咳嗽:21%的患者出现。
(1)、此为卡马替尼最危险的并发症之一。
(2)、临床特征包括新发或加重的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽、发热等。
(3)、处理原则强调:一旦怀疑ILD/肺炎,立即暂停用药,若确认无其他潜在病因,则需永久停药。
(1)、15%的患者出现ALT/AST升高,其中7%为3-4级。
(2)、监测要求包括:治疗前、初始3个月每2周一次、之后每月一次肝功能检测。
(3)、根据严重程度采取暂停用药、剂量调整或永久停药措施。
(1)、肝功能:基线及治疗期间定期监测ALT、AST和总胆红素。
(2)、胰腺功能:监测淀粉酶和脂肪酶。
(3)、其他参数:包括血肌酐、电解质、全血细胞计数等。
(1)、强效和中效CYP3A诱导剂:必须避免合用,因会显著降低卡马替尼血药浓度,影响抗肿瘤疗效。
(2)、CYP1A2底物:卡马替尼会抑制CYP1A2,增加合用药物的暴露量。
(3)、P-gp和BCRP底物:联合使用可能增加这些药物不良反应风险。
卡马替尼适用于治疗成年患者的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),根据FDA批准的测试,患者的肿瘤有一个突变,导致间质上皮转化(MET)外显子14跳过现象。