依普利酮(Inspra)是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,主要用于改善急性心肌梗死后心力衰竭患者的生存率以及治疗成人高血压。
(1)、初始血清钾水平>5.5mEq/L。
(2)、肌酐清除率≤30mL/min。
(3)、与强效CYP3A抑制剂联合使用。
(4)、对于高血压患者,额外禁忌症包括:2型糖尿病伴微量白蛋白尿。男性血清肌酐>2.0mg/dL或女性>1.8mg/dL。肌酐清除率<50mL/min。同时使用钾补充剂或保钾利尿剂。
肾功能受损、糖尿病、蛋白尿患者,以及同时使用ACE抑制剂、ARB、NSAIDs或中度CYP3A抑制剂的患者发生高钾血症风险显著增高,需要特别关注。
(1)、风险评估因素:高钾血症风险在肾功能受损、糖尿病、蛋白尿患者中明显增高。与ACE抑制剂、ARB、NSAIDs和中度CYP3A抑制剂联合使用时风险进一步增加。
(2)、监测时间节点:应在开始依普利酮治疗前测量血清钾,并在第一周内、开始治疗后一个月或剂量调整后进行测量。此后需定期评估。
(1)、依普利酮代谢主要通过CYP3A4进行。
(2)、与强效CYP3A抑制剂禁止联用。
(3)、对于心梗后心衰患者使用中度CYP3A抑制剂时,依普利酮剂量不应超过25mg每日一次。
(1)、与ACE抑制剂和/或ARB联合使用时,高钾血症风险增加。
(2)、建议密切监测血清钾和肾功能,特别是对于存在肾功能受损风险的患者,如老年人。
开始治疗前、治疗第一周内以及治疗开始或剂量调整后一个月,均需测量血清钾水平,此后应定期评估。
当患者开始使用中等强度CYP3A抑制剂、ACE抑制剂、血管紧张素II受体阻滞剂或非甾体抗炎药时,应在3-7天内检查血清钾和血清肌酐。