雷沙吉兰(Azilect)是一种选择性、不可逆的单胺氧化酶B型(MAO-B)抑制剂,于2006年在美国首次获批上市。该药物适用于帕金森病(PD)的治疗,可作为单一疗法或辅助治疗使用。
(1)、单一疗法:每日一次口服雷沙吉兰1毫克
(2)、作为非左旋多巴的辅助治疗:每日一次口服雷沙吉兰1毫克
(3)、作为左旋多巴的辅助治疗:推荐初始剂量为每日一次口服0.5毫克。
(4)、如果患者耐受0.5毫克剂量但未能获得足够的临床反应,剂量可增加至每日一次1毫克
(1)、雷沙吉兰可随餐或空腹服用,每日固定时间服药一次。
(2)、药物提供两种规格的片剂:0.5毫克和1毫克,患者应按医嘱选择相应规格的片剂。
当雷沙吉兰与左旋多巴(联合或不联合其他PD药物,如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱药)联合使用时,可考虑根据个体反应调整左旋多巴剂量。
患者同时使用环丙沙星或其他CYP1A2抑制剂时,雷沙吉兰剂量不应超过每日一次0.5毫克。
(1)、轻度肝功能不全患者不应超过雷沙吉兰每日一次0.5毫克的剂量。
(2)、中度或重度肝功能不全患者不应使用雷沙吉兰。
(1)、不应超过雷沙吉兰的推荐剂量,因为有高血压风险。
(2)、药物在推荐剂量下对MAO-B具有选择性抑制作用,但随着剂量逐渐增加到推荐日剂量以上,对MAO-B的选择性会以剂量相关的方式减弱。
轻度肝功能不全患者血浆浓度可能增加2倍,中度肝功能不全患者可达7倍,重度肝功能不全患者血浆浓度也会增加。
(1)、轻度或中度肾功能不全患者可使用与肾功能正常患者相同的推荐剂量。
(2)、由于1-氨基茚满不是MAO抑制剂,轻度至中度肾功能不全患者不需要调整剂量。
(3)、尚未在严重肾功能不全患者中进行研究。